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BMS-986020 LPA Receptor Antagonista

Name: BMS-986020
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3572
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: S3572

BMS-986020 (AM152, AP-3152 acido libero) è un antagonista potente e selettivo del lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Questo composto inibisce i trasportatori di acidi biliari e fosfolipidi con IC50 di 4,8 μM, 6,2 μM e 7,5 μM per BSEP, MRP4 e MDR3, rispettivamente. Ha il potenziale per il trattamento della fibrosi polmonare idiopatica (IPF).

BMS-986020 LPA Receptor Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 482.53

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.54%

99.54

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro LPA Receptor Inibitori	Ki16425 Ki16198 ONO-7300243 AM 095 AM966 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	482.53	Formula	C₂₉H₂₆N₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1257213-50-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AM152, AP-3152 free acid			Smiles	CC(OC(=O)NC1=C(ON=C1C)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C4(CC4)C(O)=O)C5=CC=CC=C5

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 97 mg/mL (201.02 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.400mg/ml (4.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 BSEP (Cell-free assay) 4.8 μM MRP4 (Cell-free assay) 6.2 μM MDR3 (Cell-free assay) 7.5 μM
In vitro	BMS-986020, a selective and potent lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) inhibitor, inhibits LPA1-induced fibrogenesis in the Scar-in-a-Jar in vitro model
Riferimenti	[1] https://erj.ersjournals.com/content/50/suppl_61/PA1038 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35303880/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02101125	Completed	Immunosuppression For Disease	Bristol-Myers Squibb	2014-03	Phase 1
NCT02068053	Completed	Immunosuppression For Disease	Bristol-Myers Squibb	2014-03	Phase 1
NCT02017730	Completed	Immunology	Bristol-Myers Squibb	2014-01	Phase 1
NCT01766817	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Bristol-Myers Squibb	2013-01-31	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):