BMS-986020

N. catalogoS3572 Lotto:S357202

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Dati tecnici

Formula

C₂₉H₂₆N₂O₅

Peso molecolare

482.53

Numero CAS

1257213-50-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

97 mg/mL (201.02 mM)

Ethanol

12 mg/mL (24.86 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.400mg/ml (4.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BMS-986020 (AM152, AP-3152 acido libero) è un antagonista potente e selettivo del lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Questo composto inibisce i trasportatori di acidi biliari e fosfolipidi con IC50 di 4,8 μM, 6,2 μM e 7,5 μM per BSEP, MRP4 e MDR3, rispettivamente. Ha il potenziale per il trattamento della fibrosi polmonare idiopatica (IPF).

Target

LPA1	BSEP (Cell-free assay)	MRP4 (Cell-free assay)	MDR3 (Cell-free assay)
	4.8 μM	6.2 μM	7.5 μM

In vitro

BMS-986020, un inibitore selettivo e potente del lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1), inibisce la fibrogenesi indotta da LPA1 nel modello in vitro Scar-in-a-Jar

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari Human lung fibroblasts Concentrazioni 12 days Tempo di incubazione 0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 µM Metodo Human lung fibroblasts were cultured in 48-well plates in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) + GlutaMax with 0.4% fetal bovine serum, 37.5 mg/mL Ficoll 70, 25 mg/mL Ficoll 400, and 1% ascorbic acid. Cells were stimulated with 1 ng/mL transforming growth factor beta 1 (TGF-β1) or 20 μM LPA with or without BMS-986020 (0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 μM) diluted in dimethyl sulfoxide (DMSO), or vehicle (0.05% DMSO) in four replicates. Cells were cultured at 37 °C with 95% O2 and 5% CO2 for 12 days, and medium was changed at Day 4 and 8. Supernatants were stored at − 20 °C until biomarker measurements. alamarBlue was used to quantify cellular metabolism at Day 0 (prior to drug treatment) and Day 12. Release of lactate dehydrogenase (LDH) was quantified at Day 4, 8, and 12.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
Human lung fibroblasts
Concentrazioni
12 days
Tempo di incubazione
0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 µM
Metodo
Human lung fibroblasts were cultured in 48-well plates in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) + GlutaMax with 0.4% fetal bovine serum, 37.5 mg/mL Ficoll 70, 25 mg/mL Ficoll 400, and 1% ascorbic acid. Cells were stimulated with 1 ng/mL transforming growth factor beta 1 (TGF-β1) or 20 μM LPA with or without BMS-986020 (0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 μM) diluted in dimethyl sulfoxide (DMSO), or vehicle (0.05% DMSO) in four replicates. Cells were cultured at 37 °C with 95% O2 and 5% CO2 for 12 days, and medium was changed at Day 4 and 8. Supernatants were stored at − 20 °C until biomarker measurements. alamarBlue was used to quantify cellular metabolism at Day 0 (prior to drug treatment) and Day 12. Release of lactate dehydrogenase (LDH) was quantified at Day 4, 8, and 12.

Riferimenti

https://erj.ersjournals.com/content/50/suppl_61/PA1038
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35303880/

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