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Ki16198 LPA Receptor antagonista

Name: Ki16198
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2906
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2906

Ki16198 è l'estere metilico di Ki16425, che è un antagonista di LPA e inibisce la produzione di inositolo fosfato indotta da LPA1 e LPA3 con K_i di 0,34 μM e 0,93 μM, rispettivamente, mostra una più debole inibizione per LPA2, nessuna attività su LPA4, LPA5, LPA6.

Ki16198 LPA Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 488.98

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.65%

99.65

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro LPA Receptor Inibitori	Ki16425 ONO-7300243 AM 095 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	488.98	Formula	C₂₄H₂₅ClN₂O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	355025-13-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 98 mg/mL (200.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 0.34 μM(Ki) LPA3 0.93 μM(Ki)
In vitro	Ki16198 o Ki16425 inibisce sostanzialmente le risposte mediate da LPA1 e LPA3 con una potenza simile, con bassa potenza per LPA2 e nessuna attività per LPA4, LPA5 e LPA6. Questo composto (10 μM) è anche efficace nell'inibire le risposte di migrazione e invasione a LPA nella linea cellulare tumorale YAPC-PD con una potenza simile a quella di Ki16425. Esso (10 μM) inibisce l'espressione indotta da LPA della proteina proMMP-9 e dell'mRNA nelle cellule YAPC-PD. Questa sostanza chimica (1 μM) inibisce la proliferazione delle cellule lpa1Δ-1 e lpa1Δ+-1 di circa il 70%.
Saggio chinasico	Risposta all'inositolfosfato
Saggio chinasico	Le cellule RH7777 che esprimono LPA1, LPA2, LPA3, LPA4 o LPA5 vengono coltivate su piastre a 12 pozzetti rivestite di collagene nel terreno di crescita, quindi il terreno viene cambiato con TCM199 contenente 2 μCi/mL di [³H]inositolo e 0,1% (p/v) di BSA (frazione V). Dopo 24 ore, le cellule vengono lavate tre volte con terreno tamponato HEPES, composto da 20 mM Hepes (pH 7,4), 134 mM NaCl, 4,7 mM KCl, 1,2 mM KH2PO4, 1,2 mM MgSO₄, 2 mM CaCl₂, 2,5 mM NaHCO₃, 5 mM glucosio e 0,1% (p/v) di BSA, e incubate per 30 minuti con le concentrazioni indicate di Ki16425 o Ki16198 con o senza 1 μM di LPA in presenza di 10 mM LiCl nello stesso terreno a un volume finale di 0,5 mL. La reazione viene terminata aggiungendo 1 N HCl (0,1 mL) e congelando le cellule. Il surnatante (estratto acido in 0,5 mL) delle cellule scongelate viene utilizzato per la separazione delle frazioni di [³H]inositolo fosfato. I risultati sono normalizzati a 10⁵ dpm della radioattività totale incorporata nei lipidi inositolici cellulari. La radioattività della frazione insolubile in acido tricloroacetico (5%) viene misurata come radioattività totale.
In vivo	Ki16198 (2 mg/kg) diminuisce significativamente il peso totale dei nodi metastatici nella cavità peritoneale e la formazione di ascite del 50% nel modello murino di xenotrapianto YAPC-PD. Questo composto (60 mg/kg per via orale) inibisce significativamente le lesioni degli arti indotte da lattato nei ratti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18157949/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21632882/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):