LPA Receptor

Altro GPCR & G Protein Inibitori

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Prodotti selettivi di isoforme

LPA1 LPA2 LPA3

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto	Validazioni del prodotto
S1315	Ki16425	Ki16425 è un antagonista competitivo, potente e reversibile di LPA1, LPA2 e LPA3 con K_i di 0,34 μM, 6,5 μM e 0,93 μM nelle linee cellulari RH7777, rispettivamente, e non mostra alcuna attività a livello di LPA4, LPA5, LPA6.	Cell Rep, 2024, 43(11):114972 JCI Insight, 2024, 9(24)e178535 Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
S2906	Ki16198	Ki16198 è l'estere metilico di Ki16425, che è un antagonista di LPA e inibisce la produzione di inositolo fosfato indotta da LPA1 e LPA3 con K_i di 0,34 μM e 0,93 μM, rispettivamente, mostra una più debole inibizione per LPA2, nessuna attività su LPA4, LPA5, LPA6.	Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
S8345	ONO-7300243	ONO-7300243 è un nuovo e potente antagonista del LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor) con una IC50 di 160 nM.	Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633	AM 095	AM095 un antagonista del recettore LPA di tipo 1 con valori di IC50 di 0,98 e 0,73 M per LPA1 ricombinante umano e murino, rispettivamente.	Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
E1036	BMS-986278	BMS-986278 è un antagonista potente e oralmente attivo del recettore 1 dell'acido lisofosfatidico (LPA1). Questo composto presenta Kbs di 6,9 nM e 4,0 nM per LPA1 umano e murino, rispettivamente, ed è ampiamente utilizzato nella ricerca sulle malattie fibrotiche polmonari.
S3534	AM966	AM966 è un antagonista orale Lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) ad alta affinità, selettivo, che può inibire il rilascio di calcio intracellulare stimolato da LPA (IC50=17 nM, mediante saggio di flusso di Ca).
S3572	BMS-986020	BMS-986020 (AM152, AP-3152 acido libero) è un antagonista potente e selettivo del lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Questo composto inibisce i trasportatori di acidi biliari e fosfolipidi con IC50 di 4,8 μM, 6,2 μM e 7,5 μM per BSEP, MRP4 e MDR3, rispettivamente. Ha il potenziale per il trattamento della fibrosi polmonare idiopatica (IPF).
E1941	ACT-1016-0707	ACT-1016-0707 (antagonista del recettore LPA1 2) è un antagonista selettivo e attivo per via orale del LPA1 Receptor, con IC50 di 3,1 nM per hLPAR1 nel saggio tango. Ha il potenziale per trattare le malattie fibrotiche.
E2992	Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt	Il sale sodico dell'acido oleoil-L-alfa-lisofosfatidico è un metabolita essenziale per la biosintesi delle membrane. L'LPA interagisce con i recettori accoppiati alle proteine G (GPCR), chiamati recettori LPA, e media la segnalazione. Agisce come agonista endogeno per i recettori LPA1 e LPA2.