Name: ONO-7300243
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8345
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.52%

99.52

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro LPA Receptor Inibitori	Ki16425 Ki16198 AM 095 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	461.55	Formula	C₂₈H₃₁NO₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	638132-34-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ONO 7300243, ONO7300243			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1OC)C(=O)N(CCCC2=CC=CC=C2)CC3=CC=C(C=C3)CC(=O)O)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (199.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 (Cell-free assay) 0.16 μM
In vitro	Sebbene ONO-7300243 abbia mostrato solo una modesta attività in vitro (IC50 = 0,16 μM), ha mostrato effetti molto più forti in vivo (88% di inibizione a 10 mg/kg i.d., 62% di inibizione a 3 mg/kg i.d.). Questo composto ha mostrato una buona permeabilità di membrana e una buona stabilità metabolica contro i microsomi epatici di ratto.
In vivo	ONO-7300243 ha inibito l'aumento di IUP (pressione intrauretrale) indotto da LPA in modo dose-dipendente (ID50 = 11,6 mg/kg p.o.) fino a 1 ora dopo la somministrazione. Sono stati osservati effetti significativi a 10 e 30 mg/kg (p<0,05 vs veicolo). Questo composto (30 mg/kg, p.o.) ha portato a una significativa diminuzione dell'IUP in ratti coscienti senza stimolazione da LPA rispetto al veicolo senza influenzare la pressione sanguigna media (MBP). In uno studio farmacocinetico sui ratti, questa sostanza chimica ha mostrato una rapida clearance (CLtot = 15,9 mL/min/kg a 3 mg/kg i.v.) e una breve emivita (0,3 h).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774128/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ONO-7300243 LPA Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 461.55