In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
ONO-7300243 è un nuovo e potente antagonista del LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor) con una IC50 di 160 nM.
Target
LPA1 (Cell-free assay)
0.16 μM
In vitro
Sebbene ONO-7300243 abbia mostrato solo una modesta attività in vitro (IC50 = 0,16 μM), ha mostrato effetti molto più forti in vivo (88% di inibizione a 10 mg/kg i.d., 62% di inibizione a 3 mg/kg i.d.). Questo composto ha mostrato una buona permeabilità di membrana e una buona stabilità metabolica contro i microsomi epatici di ratto.
In vivo
ONO-7300243 ha inibito l'aumento di IUP (pressione intrauretrale) indotto da LPA in modo dose-dipendente (ID50 = 11,6 mg/kg p.o.) fino a 1 ora dopo la somministrazione. Sono stati osservati effetti significativi a 10 e 30 mg/kg (p<0,05 vs veicolo). Questo composto (30 mg/kg, p.o.) ha portato a una significativa diminuzione dell'IUP in ratti coscienti senza stimolazione da LPA rispetto al veicolo senza influenzare la pressione sanguigna media (MBP). In uno studio farmacocinetico sui ratti, questa sostanza chimica ha mostrato una rapida clearance (CLtot = 15,9 mL/min/kg a 3 mg/kg i.v.) e una breve emivita (0,3 h).
Chinese hamster ovary (CHO) cells stably expressing human LPA1 were seeded at a density of 2×104 cells per well into 96-well plates and cultured in the culture medium (F-12 Nutrient Mixture (HAM) containing 10% FBS) in a CO2 incubator (37ºC, 5% CO2, 95% air) for 2 days. Load buffer (culture medium containing 5 µM Fura2-AM, 10 mM HEPES (pH 7.55) and 2.5 mM probenecid) was added in each well and incubated in the CO2 incubator for 1 hour. After the load buffer was removed, cells were rinsed with assay buffer at room temperature, and the assay buffer was added to the cells. In the experiment of LPA1 antagonist assay, intracellular Ca2+ concentration was monitored using a fluorescence drug screening system to measure the ratio of fluorescence intensities (f340/f380) at 500 nm. After pretreatment of the antagonists, lysophosphatidic acid (LPA, final 100 nM) was added to the cells. The inhibition rate (%) of the antagonists was calculated from the peak ratio of LPA after treatment of compounds and that of control (DMSO). Furthermore, a non-linear regression analysis was performed using the Sigmoid Emax Model to estimate IC50 values.
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