BMS-986020

N. catalogoS3572 Lotto:S357201

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Dati tecnici

Formula

C29H26N2O5
Peso molecolare 482.53 Numero CAS 1257213-50-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (201.02 mM)
Ethanol 97 mg/mL (201.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BMS-986020 (AM152, AP-3152 acido libero) è un antagonista potente e selettivo del lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Questo composto inibisce i trasportatori di acidi biliari e fosfolipidi con IC50 di 4,8 μM, 6,2 μM e 7,5 μM per BSEP, MRP4 e MDR3, rispettivamente. Ha il potenziale per il trattamento della fibrosi polmonare idiopatica (IPF).
Target
LPA1 BSEP
(Cell-free assay)		 MRP4
(Cell-free assay)		 MDR3
(Cell-free assay)
4.8 μM 6.2 μM 7.5 μM
In vitro

BMS-986020, un inibitore selettivo e potente del lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1), inibisce la fibrogenesi indotta da LPA1 nel modello in vitro Scar-in-a-Jar

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Human lung fibroblasts

  • Concentrazioni

    12 days

  • Tempo di incubazione

    0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 µM

  • Metodo

    Human lung fibroblasts were cultured in 48-well plates in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) + GlutaMax with 0.4% fetal bovine serum, 37.5 mg/mL Ficoll 70, 25 mg/mL Ficoll 400, and 1% ascorbic acid. Cells were stimulated with 1 ng/mL transforming growth factor beta 1 (TGF-β1) or 20 μM LPA with or without BMS-986020 (0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 μM) diluted in dimethyl sulfoxide (DMSO), or vehicle (0.05% DMSO) in four replicates. Cells were cultured at 37 °C with 95% O2 and 5% CO2 for 12 days, and medium was changed at Day 4 and 8. Supernatants were stored at  − 20 °C until biomarker measurements. alamarBlue was used to quantify cellular metabolism at Day 0 (prior to drug treatment) and Day 12. Release of lactate dehydrogenase (LDH) was quantified at Day 4, 8, and 12.

Riferimenti

  • https://erj.ersjournals.com/content/50/suppl_61/PA1038
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35303880/

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