Name: AZ876
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6427
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S642701 DMSO]88 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.76%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.76

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Liver X Receptor Inibitori	GW3965 Hydrochloride T0901317 LXR-623 (WAY-252623) GSK2033 SR9243 Abequolixron (RGX-104) GSK3987 Desmosterol

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	439.57	Formula	C₂₄H₂₉N₃O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	898800-26-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(C)N1C(=O)C(=C(S1(=O)=O)C2=CC=CC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (200.19 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.400mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	LXRα 0.007 μM(Ki) LXRβ 0.011 μM(Ki)
In vitro	Nei saggi di legame, AZ876 è 25 volte e 2,5 volte più potente di GW3965 su LXRα e hLXRβ umani rispettivamente. Nei saggi di transattivazione del reporter, questo composto è 196 volte e cinque volte più potente di GW3965 su hLXRα e hLXRβ rispettivamente. È anche più potente di GW3965 su LXRα (248 volte) e mLXRβ (10,5 volte) di topo. Questa sostanza chimica è da quattro a sette volte più potente di GW3965 sull'espressione dell'mRNA di ABCA1 nelle cellule PMN del sangue di criceto e umano. È altamente selettiva rispetto ad altri recettori nucleari ormonali, inclusi il recettore X dei retinoidi, il recettore X del farnesoide, il Thyroid hormone receptor (TR)α o TRβ, quando testato in modalità agonista nei saggi di trasferimento di energia per risonanza di fluorescenza.
In vivo	AZ876 è un agonista LXR parziale duale che ha dimostrato di ridurre l'aterosclerosi nei topi senza influenzare i livelli di trigliceridi epatici o plasmatici quando somministrato a basse dosi. La somministrazione cronica di questo composto attenua l'ipertrofia cardiaca patologica in un modello murino di sovraccarico cronico di pressione senza alterare la pressione sanguigna sistemica, implicando effetti specifici del cuore. Questo trattamento con composto diminuisce la fibrosi miocardica e sopprime l'induzione dell'espressione genica profibrotica.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3057293/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25684370/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZ876 Liver X Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 439.57