AZ876

N. catalogoS6427 Lotto:S642701

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₂₉N₃O₃S

Peso molecolare

439.57

Numero CAS

898800-26-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (200.19 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.400mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

AZ876 è un nuovo agonista ad alta affinità del Liver X Receptor (LXR) con valori di Ki di 0,007 μM e 0,011 μM rispettivamente per LXRα e LXRβ umani.

Target

LXRα	LXRβ
0.007 μM(Ki)	0.011 μM(Ki)

In vitro

In binding assays, AZ876 is 25-fold and 2.5-fold more potent than GW3965 on human (h)LXRα and hLXRβ respectively. In reporter transactivation assays, this compound is 196-fold and fivefold more potent than GW3965 on hLXRα and hLXRβ respectively. It is also more potent than GW3965 on mouse (m)LXRα (248-fold) and mLXRβ (10.5-fold). This chemical is four- to sevenfold more potent than GW3965 on the expression of ABCA1 mRNA in hamster and human blood PMN cells. It is highly selective with respect to other nuclear hormone receptors, including retinoid X receptor, farnesoid X receptor, thyroid hormone receptor (TR)α or TRβ, when tested in agonist mode in fluorescence resonance energy transfer assays.

In vivo

AZ876 is a dual partial LXR agonist that has been shown to reduce atherosclerosis in mice without affecting liver or plasma triglyceride levels when administered in low dose. Chronic administration of this compound attenuates pathological cardiac hypertrophy in a murine model of chronic pressure overload without altering systemic blood pressure, implicating heart-specific effects. This compound treatment diminishes myocardial fibrosis and suppresses induction of profibrotic gene expression.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3057293/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25684370/

Selleck's AZ876 È stato citato da 2 Pubblicazioni

PTEN-induced partial epithelial-mesenchymal transition drives diabetic kidney disease [ The Journal of Clinical Investigation, 2019, 1129-1151]	PubMed: 30741721
PTEN-induced partial epithelial-mesenchymal transition drives diabetic kidney disease. [ J Clin Invest, 2019, 129(3):1129-1151]	PubMed: 30741721

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