AZ876

N. catalogoS6427 Lotto:S642701

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Dati tecnici

Formula

C24H29N3O3S
Peso molecolare 439.57 Numero CAS 898800-26-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.19 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.400mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AZ876 è un nuovo agonista ad alta affinità del Liver X Receptor (LXR) con valori di Ki di 0,007 μM e 0,011 μM rispettivamente per LXRα e LXRβ umani.
Target
LXRα LXRβ
0.007 μM(Ki) 0.011 μM(Ki)
In vitro

Nei saggi di legame, AZ876 è 25 volte e 2,5 volte più potente di GW3965 su LXRα e hLXRβ umani rispettivamente. Nei saggi di transattivazione del reporter, questo composto è 196 volte e cinque volte più potente di GW3965 su hLXRα e hLXRβ rispettivamente. È anche più potente di GW3965 su LXRα (248 volte) e mLXRβ (10,5 volte) di topo. Questa sostanza chimica è da quattro a sette volte più potente di GW3965 sull'espressione dell'mRNA di ABCA1 nelle cellule PMN del sangue di criceto e umano. È altamente selettiva rispetto ad altri recettori nucleari ormonali, inclusi il recettore X dei retinoidi, il recettore X del farnesoide, il Thyroid hormone receptor (TR)α o TRβ, quando testato in modalità agonista nei saggi di trasferimento di energia per risonanza di fluorescenza.
In vivo

AZ876 è un agonista LXR parziale duale che ha dimostrato di ridurre l'aterosclerosi nei topi senza influenzare i livelli di trigliceridi epatici o plasmatici quando somministrato a basse dosi. La somministrazione cronica di questo composto attenua l'ipertrofia cardiaca patologica in un modello murino di sovraccarico cronico di pressione senza alterare la pressione sanguigna sistemica, implicando effetti specifici del cuore. Questo trattamento con composto diminuisce la fibrosi miocardica e sopprime l'induzione dell'espressione genica profibrotica.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3057293/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25684370/

Sellecks AZ876 È stato citato da 1 Pubblicazione

PTEN-induced partial epithelial-mesenchymal transition drives diabetic kidney disease. [ J Clin Invest, 2019, 129(3):1129-1151] PubMed: 30741721

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