Name: Atorvastatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5715
Rating: 5 (30 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro HMG-CoA Reductase Inibitori	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
HEK293	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in OATP1B1-expressing HEK293 cells, Km=12.4μM	15970799
L6	Function assay			Inhibition of cholesterol synthesis in rat L6 cells assessed as incorporation of [14C]acetate into cholesterol, IC50=0.078μM	18412317
C2C12	Function assay	1 uM		Induction of cell differentiation in mouse C2C12 cells assessed as myosin heavy chain expression at 1 uM	20081855
HepG2	Function assay	1 uM		Upregulation of LDL receptor expression in human HepG2 cells at 1 uM in presence of ARH-specific siRNA	20356098
HEK293	Function assay			Activity at human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=0.73μM	22541068
HEK293	Function assay			Activity at human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=0.77μM	22541068
HEK293	Function assay			Activity at human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=2.84μM	22541068
HEK293	Function assay			Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=0.6μM	22587986
HEK293	Function assay			Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using pitavastatin substrate, IC50=0.8μM	22587986
HEK293	Function assay			Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estrone-3-sulfate substrate, IC50=1.6μM	22587986
hepatocytes	Function assay	0.1 to 10 uM	up to 90 mins	Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by media-loss method, Km=0.43μM	22593038
hepatocytes	Function assay	0.1 to 10 uM	up to 90 mins	Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by conventional assay, Km=1.3μM	22593038
A549	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=8.7μM	23570542
HS68	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HS68 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=22.7μM	23570542
MEF	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse MEF cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=30.7μM	23570542
HepG2	Function assay	10 uM		Induction of SREBP2 maturation in human HepG2 cells at 10 uM after overnight incubation by immunoblot analysis	26784936
human red blood cells	Antiplasmodial assay		48 hrs	Antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells after 48 hrs by SYBR test, IC50=10.3μM	26988303
Hep3G	Function assay	25 uM	48 hrs	Inhibition of HMG CoA reductase in human Hep3G cells assessed as increase in LDL receptor expression at 25 uM incubated for 48 hrs by immunofluorescence method	31005367
A549	Function assay			Reductase Activity Assay: The HMGR activity was performed using HMG-CoA reductase assay kit from Sigma-Aldrich with the human recombinant protein or 100 μg total cell lysates from A549 cells. Lovastatin was used as a positive control, and SAHA as a negati, IC50=0.0116μM	ChEMBL
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	558.64	Formula	C₃₃H₃₅FN₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	134523-00-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)O)O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (179.0 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Atorvastatin, una delle statine, inibisce la via c-Myc nelle cellule della leucemia mieloide cronica (LMC), dimostrando che c-Myc è un bersaglio delle statine.
In vivo	Questo composto attiva la via di segnalazione AKT/eNOS per aumentare l'angiogenesi delle cellule endoteliali tramite la sovraregolazione di miR-211-3p, con conseguente accelerazione della rigenerazione delle ferite nei ratti diabetici.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8582667/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7425015/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	PDX-1 / BETA2 / NeuroD		30863781
Growth inhibition assay	Cell viability		24815071

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Atorvastatin HMG-CoA Reductase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 558.64