Name: Atorvastatin Calcium (CI-981)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2077
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro HMG-CoA Reductase Inibitori	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
CHO	Function assay			Ki values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B1-transfected CHO cells, Ki=0.45μM.	23571415
CHO	Function assay			pIC50 values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B1-transfected CHO cells, IC50=0.81283μM.	23571415
Me300	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Me300 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.2μM.	22533316
KB	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.97μM.	22533316
CHO	Function assay			Ki values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B3-transfected CHO cells, Ki=2.58μM.	23571415
CHO	Function assay			pIC50 values for sodium fluorescein (10 uM) uptake in OATP1B3-transfected CHO cells, IC50=3.38844μM.	23571415
HeLa	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4.22μM.	22533316
LN18	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human LN18 cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=6.9μM.	22533316
LNZ308	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human LNZ308 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=7.44μM.	22533316
LN229	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human LN229 cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=8.1μM.	22533316
Caco2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Caco2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=18.7μM.	22533316
HCEC	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HCEC cells assessed as reduction in cell survival after 72 hrs by MTT assay, IC50=20.3μM.	22533316
LN18	Function assay	1 to 3 uM	24 hrs	Inhibition of DNA synthesis in human LN18 cells assessed as inhibition of tritiated thymidine incorporation at 1 to 3 uM after 24 hrs by beta counting	22533316
LN229	Function assay	1 to 3 uM	24 hrs	Inhibition of DNA synthesis in human LN229 cells assessed as inhibition of tritiated thymidine incorporation at 1 to 3 uM after 24 hrs by beta counting	22533316
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	1155.34	Formula	2(C₃₃H₃₄FN₂O₅).Ca	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	134523-03-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.[Ca+2]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (86.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 35%PEG300 2 2%Tween80 3 61%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (3.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 350 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 610 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HMG-CoA reductase (Cell-free assay)
In vitro	Atorvastatin Calcium inibisce l'espressione di mRNA di pre-proET-1 in modo concentrazione- e tempo-dipendente (60-70% di inibizione massima) e riduce i livelli di ET-1 immunoreattivo (25-50%), questo effetto inibitorio è mantenuto in presenza di LDL ossidate (1-50 mg/mL). Questo composto riduce significativamente la produzione di ROS indotta dall'angiotensina II e dal fattore di crescita epidermico nelle VSMC. Regola al ribasso l'espressione di mRNA della subunità nox1 della NAD(P)H ossidasi nelle VSMC, mentre l'espressione di mRNA di p22phox non è significativamente alterata. La sostanza chimica inibisce la traslocazione di membrana della GTPasi rac1, che è necessaria per l'attivazione della NAD(P)H ossidasi. Atorvastatina (0,1 μM) diminuisce significativamente l'attivazione di NF-κB indotta da Ang II e TNF-α nelle cellule mononucleate e nelle VSMC. Questo composto (1 μM) diminuisce l'espressione di MCP-1 indotta da Ang II, TNF-α ed è invertita dal mevalonato solo nelle cellule stimolate da Ang II. Esso (1 μM) diminuisce l'espressione di IP-10 indotta da Ang II e da TNF-α nelle VSMC, e questa riduzione è parzialmente invertita dal mevalonato. I metaboliti di Atorvastatina e Gemfibrozil, ma non i farmaci originali, sono potenti antiossidanti contro l'ossidazione delle lipoproteine.
In vivo	Atorvastatin Calcium riduce l'espressione di mRNA vascolare di p22phox e nox1 e aumenta l'espressione della catalasi aortica nei ratti trattati con statine. Questo composto inibisce l'aumento dei livelli sierici di hsCRP nei conigli alimentati con colesterolo. Inibisce l'aumento dell'espressione dell'osteopontina in tutta la valvola aortica ipercolesterolemica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9637705/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10559511/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9690910/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12045173/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		25874930

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01555632	Withdrawn	Recurrent Prostate Cancer\|Stage I Prostate Cancer\|Stage IIA Prostate Cancer\|Stage IIB Prostate Cancer\|Stage III Prostate Cancer\|Stage IV Prostate Cancer	University of Nebraska\|National Cancer Institute (NCI)	March 2012	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Atorvastatin Calcium (CI-981) HMG-CoA Reductase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 1155.34