Atorvastatin Calcium (CI-981)

N. catalogoS2077 Lotto:S207704

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Dati tecnici

Formula

2(C33H34FN2O5).Ca
Peso molecolare 1155.34 Numero CAS 134523-03-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (86.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Atorvastatin Calcium è un inibitore della HMG-CoA reductase utilizzato come farmaco ipocolesterolemizzante che blocca la produzione di colesterolo. Atorvastatin Calcium induce apoptosis e autophagy.
Target
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
In vitro

Atorvastatin Calcium inibisce l'espressione di mRNA di pre-proET-1 in modo concentrazione- e tempo-dipendente (60-70% di inibizione massima) e riduce i livelli di ET-1 immunoreattivo (25-50%), questo effetto inibitorio è mantenuto in presenza di LDL ossidate (1-50 mg/mL).

Questo composto riduce significativamente la produzione di ROS indotta dall'angiotensina II e dal fattore di crescita epidermico nelle VSMC. Regola al ribasso l'espressione di mRNA della subunità nox1 della NAD(P)H ossidasi nelle VSMC, mentre l'espressione di mRNA di p22phox non è significativamente alterata. La sostanza chimica inibisce la traslocazione di membrana della GTPasi rac1, che è necessaria per l'attivazione della NAD(P)H ossidasi.

Atorvastatina (0,1 μM) diminuisce significativamente l'attivazione di NF-κB indotta da Ang II e TNF-α nelle cellule mononucleate e nelle VSMC. Questo composto (1 μM) diminuisce l'espressione di MCP-1 indotta da Ang II, TNF-α ed è invertita dal mevalonato solo nelle cellule stimolate da Ang II. Esso (1 μM) diminuisce l'espressione di IP-10 indotta da Ang II e da TNF-α nelle VSMC, e questa riduzione è parzialmente invertita dal mevalonato.

I metaboliti di Atorvastatina e Gemfibrozil, ma non i farmaci originali, sono potenti antiossidanti contro l'ossidazione delle lipoproteine.

In vivo

Atorvastatin Calcium riduce l'espressione di mRNA vascolare di p22phox e nox1 e aumenta l'espressione della catalasi aortica nei ratti trattati con statine.

Questo composto inibisce l'aumento dei livelli sierici di hsCRP nei conigli alimentati con colesterolo. Inibisce l'aumento dell'espressione dell'osteopontina in tutta la valvola aortica ipercolesterolemica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    BAECs

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of the drug for 24 hour.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Male New Zealand White rabbits

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9637705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10559511/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9690910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12045173/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Micrographs of hematoxylin and eosin-stained liver sections from untreated and atorvastatin-treated TO mouse. Results of representative experiment of liver specimens incubated in vitro at 37癈 with and without 1.0 礛 atorvastatin for 6 hr is shown. A liver specimen at 0 hr is also shown. Liver structure and cytology are preserved in treated and untreated specimens. Inflammation and cholestasis are absent. (Hematoxylin and eosin, 10?and 40?.</p>

Dati da [ BMC Pharmacol Toxicol , 2013 , 14, 15 ]

Sellecks Atorvastatin Calcium (CI-981) È stato citato da 15 Pubblicazioni

The simultaneous targeted Inhibition of ISG15 and HMGCR disrupts cancer stemness through metabolic collapse and induces synthetic lethality in pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317] PubMed: 41366470
Cholesterol metabolism regulated by CAMKK2-CREB signaling promotes castration-resistant prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115792] PubMed: 40483692
The Molecular Chaperone TCP1 Affects Carcinogenicity and Is a Potential Therapeutic Target for Acute Myeloid Leukemia [ Pharmaceutics, 2025, 17(5)557] PubMed: 40430849
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Cholesterol restriction primes antiviral innate immunity via SREBP1-driven noncanonical type I IFNs [ EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00346-9] PubMed: 39668245
Upregulation of the Mevalonate Pathway through EWSR1-FLI1/EGR2 Regulatory Axis Confers Ewing Cells Exquisite Sensitivity to Statins [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2327] PubMed: 35565457
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
The thrombin receptor links brain derived neurotrophic factor to neuron cholesterol production, resiliency and repair after spinal cord injury [ Neurobiol Dis, 2021, 152:105294] PubMed: 33549720
Atorvastatin potentiates the chemosensitivity of human liver cancer cells to cisplatin via downregulating YAP1 [ Oncol Lett, 2021, 21(2):82] PubMed: 33363619
The MEK5-ERK5 kinase axis controls lipid metabolism in small cell lung cancer. [ Cancer Res, 2020, canres.1027.2019] PubMed: 31969375

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