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A939572 Inibitore di SCD1

Name: A939572
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9607
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S9607

A939572 è un potente inibitore della stearoil-CoA desaturasi1 (SCD1), biodisponibile per via orale, con IC50 di <4 nM e 37 nM per mSCD1 e hSCD1, rispettivamente.

A939572 SCD inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 387.86

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Controllo Qualità

Lotto: S960701 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

98.99

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro SCD Inibitori	MK-8245 PluriSIn #1 (NSC 14613) MF-438 CVT-11127 Aramchol CAY10566

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	387.86	Formula	C₂₀H₂₂ClN₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1032229-33-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC(=CC=C1)NC(=O)N2CCC(CC2)OC3=CC=CC=C3Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 39 mg/mL (100.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (3.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (7.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mSCD1 (Cell-free assay) 4 nM hSCD1 (Cell-free assay) 37 nM
In vitro	A939572 dimostra una significativa diminuzione dose-dipendente della proliferazione in Caki1, A498, Caki2 e ACHN al giorno 5. In accordo con precedenti esperimenti che esaminavano modelli di knockdown lentivirale di SCD1, questo composto induce apoptosi confermata dalla scissione di PARP tramite analisi Western blot in tutte e quattro le linee cellulari. Il trattamento delle cellule ccRCC con questa sostanza chimica induce stress del reticolo endoplasmatico.
In vivo	Se confrontati con il controllo placebo, tutti i gruppi di trattamento (A939572, Tem e Combo) mostrano una diminuzione della proliferazione, evidenziata dalla riduzione della percentuale di positività della colorazione nucleare di Ki67, con il gruppo combinatorio che dimostra il declino più significativo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18632269/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633458/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):