A939572

N. catalogoS9607 Lotto:S960701

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₂₂ClN₃O₃

Peso molecolare

387.86

Numero CAS

1032229-33-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

39 mg/mL (100.55 mM)

Ethanol

5 mg/mL (12.89 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (3.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (7.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

A939572 è un potente inibitore della stearoil-CoA desaturasi1 (SCD1), biodisponibile per via orale, con IC50 di <4 nM e 37 nM per mSCD1 e hSCD1, rispettivamente.

Target

mSCD1 (Cell-free assay)	hSCD1 (Cell-free assay)
4 nM	37 nM

In vitro

A939572 dimostra una significativa diminuzione dose-dipendente della proliferazione in Caki1, A498, Caki2 e ACHN al giorno 5. In accordo con precedenti esperimenti che esaminavano modelli di knockdown lentivirale di SCD1, questo composto induce apoptosi confermata dalla scissione di PARP tramite analisi Western blot in tutte e quattro le linee cellulari. Il trattamento delle cellule ccRCC con questa sostanza chimica induce stress del reticolo endoplasmatico.

In vivo

Se confrontati con il controllo placebo, tutti i gruppi di trattamento (A939572, Tem e Combo) mostrano una diminuzione della proliferazione, evidenziata dalla riduzione della percentuale di positività della colorazione nucleare di Ki67, con il gruppo combinatorio che dimostra il declino più significativo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari Caki1, A498, Caki2, ACHN ccRCC cells Concentrazioni 75 nM Tempo di incubazione 24 h Metodo In order to determine the mechanism of decreased proliferation and induction of cell death associated with loss of SCD1 activity in ccRCC cells, gene array analysis was performed with Caki1, A498, Caki2, and ACHN ccRCC cells treated for 24 hours with a 75nM dose of A939572 compared to DMSO control.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali athymic nu/nu mice Dosaggi 30 mg/kg Somministrazione Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
Caki1, A498, Caki2, ACHN ccRCC cells
Concentrazioni
75 nM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
In order to determine the mechanism of decreased proliferation and induction of cell death associated with loss of SCD1 activity in ccRCC cells, gene array analysis was performed with Caki1, A498, Caki2, and ACHN ccRCC cells treated for 24 hours with a 75nM dose of A939572 compared to DMSO control.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
athymic nu/nu mice
Dosaggi
30 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18632269/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633458/

Sellecks A939572 È stato citato da 2 Pubblicazioni

CTC-derived pancreatic cancer models serve as research tools and are suitable for precision medicine approaches [ Cell Rep Med, 2024, 5(9):101692]	PubMed: 39163864
LXRα activation and Raf inhibition trigger lethal lipotoxicity in liver cancer [ NAT CANCER, 2021, 2, 201–217]	PubMed: None

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