Name: PluriSIn #1 (NSC 14613)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8076
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S807601 DMSO]43 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.19%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.19

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro SCD Inibitori	MK-8245 A939572 MF-438 CVT-11127 Aramchol CAY10566

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	213.24	Formula	C₁₂H₁₁N₃O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	91396-88-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)NNC(=O)C2=CC=NC=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 43 mg/mL (201.65 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.15mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.31mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SCD1
In vitro	PluriSIn #1 (NSC 14613) ha un effetto citotossico robusto, rapido e selettivo verso le hPSC, con l'apoptosi come meccanismo centrale di morte cellulare che attiva. Questo composto porta a stress del RE nelle hPSC, inducendo una diminuzione di circa il 30% nella sintesi proteica a 20 μM. Causa anche una diminuzione di circa il 65% nell'attività della stearoyl-coA desaturase (SCD1) e previene la formazione di teratomi da hPSC indifferenziate. I PluriSIn inibiscono anche le mPSC e ostacolano lo sviluppo embrionale del topo.
Saggio chinasico	Saggi di attività SCD1
Saggio chinasico	Le cellule vengono piastrate in piastre a 6 pozzetti a una densità da 50k a 100k cellule per pozzetto. 24 ore dopo, 20 μM di PluriSIn #1 (NSC 14613) o 0.2% di DMSO-controllo vengono aggiunti alle cellule. Dopo 12 ore di incubazione a 37 ℃, 5% CO₂, il vecchio terreno viene rimosso, le cellule vengono lavate con PBS e viene aggiunto un nuovo terreno contenente 2.3 μM di 0.75 UCi [1-¹⁴C] Acido Stearico. Le cellule vengono incubate per un massimo di 4 ore a 37 ℃, 5% CO₂. Dopo il periodo di incubazione, il terreno viene scartato e le cellule vengono lavate 3 volte con 2 mL di PBS. Vengono aggiunti 2 mL della miscela n-esano: isopropanolo (3:2 v:v) e le cellule vengono incubate per 30 min a 37 ℃, 5% CO₂. Successivamente vengono aggiunti 2 mL di soluzione di Folch (cloroformio: metanolo, 2:1, v:v). Il liquido viene trasferito in provette per la separazione di fase aggiungendo 1 mL di acqua. La fase organica inferiore viene evaporata e utilizzata per la saponificazione lipidica e la separazione TLC dell'acido stearico [1-¹⁴C] libero (substrato) e dell'acido oleico [1-¹⁴C] (prodotto formato). I lipidi estratti dalle cellule vengono applicati su piastre TLC precedentemente immerse in 10% NO₃ Ag e attivate a 120℃x60 min. Acido stearico e oleico non marcati vengono aggiunti a ogni punto di applicazione come vettori e come standard interni per l'identificazione. Le piastre vengono sviluppate con una miscela solvente di Cloroformio:MeOH:AcH:DDW (90:8:1:0.8). Gli acidi grassi liberi vengono rilevati tramite U.V. dopo aver spruzzato la TLC con una soluzione di 2',7',diclorofluoresceina. I punti corrispondenti all'acido stearico e oleico vengono raschiati e la radioattività contata in uno scintillatore. L'attività della desaturase SCD1 viene calcolata dalla percentuale di conversione del substrato in prodotto e dalla conversione in pmol/min/10⁶ cellule.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23318055/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PluriSIn #1 (NSC 14613) SCD inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 213.24