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Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inibitore

N. Cat.S1764

Rifampin (Rifampicin) è un inibitore della RNA polimerasi DNA-dipendente ed è usato per trattare numerose infezioni batteriche.
Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 822.94

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 98.49%
98.49

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 822.94 Formula

C43H58N4O12

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 13292-46-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC-113926 Smiles CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
RNA polymerase
In vitro

Rifampin (Rifampicin) inibisce la degradazione di IκBα e la fosforilazione della protein chinasi attivata da mitogeni (MAPK). Si lega alla MD-2 umana in modo concentrazione-dipendente sia per il composto che per la MD-2. Questo composto inibisce l'attivazione di NF-κB indotta da LPS (20 ng/ml) in modo dose-dipendente, con un IC50 di 44.1 µM nelle cellule Blue hTLR4 293 (A) e nelle cellule microgliali BV-2 immunocompetenti. A 50 µM, sopprime l'attivazione di NF-κB a diverse dosi di LPS, e il livello massimo di NF-κB indotto da LPS in sua presenza è molto inferiore a quello in sua assenza. Inibisce anche la produzione di NO indotta da LPS (200 ng/ml) in modo dose-dipendente nelle cellule BV-2, con un IC50 di 21.2 µM. Inoltre, sopprime la produzione di TNF-α e IL-1β indotta da LPS sia nelle cellule microgliali BV-2 che nelle cellule macrofagiche RAW 264.7. La sua inibizione della segnalazione immunitaria innata è indipendente dal recettore X del pregnane NR1I2. Se combinato con protesi vascolari in poliestere (PVP) funzionalizzate con ciclodestrina (PVP-CD), si traduce in una significativa riduzione dell'adesione batterica e nell'inibizione della crescita contro i batteri Gram-positivi. A 50 µg/mL, riduce significativamente il numero di CFU delle colture in fase stazionaria e riduce a zero il numero di CFU della coltura in fase logaritmica. È particolarmente adatto poiché è battericida e inizia a uccidere M. tuberculosis entro un'ora dall'esposizione.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05685719 Completed
COVID-19 Pneumonia
Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd.
January 4 2023 Phase 1
NCT05635110 Completed
Pain
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
December 15 2022 Phase 1
NCT05098041 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
November 22 2021 Phase 1
NCT04933682 Completed
Healthy
Alexion Pharmaceuticals Inc.
June 23 2021 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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