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Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitore

N. Cat.: S1764

Rifampin (Rifampicin) è un inibitore della RNA polimerasi DNA-dipendente ed è usato per trattare numerose infezioni batteriche.
Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 822.94

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 98.49%
98.49

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 822.94 Formula

C43H58N4O12

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 13292-46-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC-113926 Smiles CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RNA polymerase
In vitro

Rifampin (Rifampicin) inhibits IκBα degradation and mitogen-activated protein kinase (MAPK) phosphorylation. It is found to bind to human MD-2 in a concentration-dependent manner for both the compound and MD-2. This compound inhibits NF-κB activation induced by LPS (20 ng/ml) in a dose-dependent manner, with an IC50 of 44.1 μM in Blue hTLR4 293 cells (A) and immunocompetent microgial BV-2 cell. At 50 μM, it suppresses NF-κB activation at varying LPS doses, and the maximum NF-κB level induced by LPS in its presence is much lower than that in its absence. It also inhibits NO production induced by LPS (200 ng/ml) in a dose-dependent manner in BV-2 cells, with an IC50 of 21.2 μM. Furthermore, it suppresses LPS induced TNF-α and IL-1β production in both microglia BV-2 and RAW 264.7 macrophage cells. Its inhibition of innate immune signaling is independent of the pregnane X receptor NR1I2. When combined with polyester vascular prostheses (PVP) functionalised with cyclodextrin (PVP-CD), it results in significant bacterial adhesion reduction and growth inhibition against Gram-positive bacteria. At 50 μg/mL, it significantly reduces the CFU counts of stationary-phase cultures and reduces the CFU counts of the log-phase culture to zero. It is particularly suitable since it is bactericidal and starts killing M. tuberculosis within an hour of exposure.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-07-28)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT07345325 RECRUITING
Infective Endocarditis
Nantes University Hospital
2026-06-11 PHASE3
NCT03474029 RECRUITING
Latent Tuberculosis
Centers for Disease Control and Prevention
2019-08-01 PHASE2; PHASE3
NCT07253688 RECRUITING
Staphylococcus Aureus Endocarditis; Prosthetic Valve Endocarditis
Todd C. Lee MD MPH FIDSA
2025-11-10 PHASE3
NCT07595042 NOT_YET_RECRUITING
Tuberculosis
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
2026-10-30 PHASE2
NCT06590428 RECRUITING
Rifampin-resistant Tuberculosis; Drug-resistant Tuberculosis
Albert Einstein College of Medicine
2026-04-07
NCT06497465 RECRUITING
Tuberculosis; HIV
Johns Hopkins University
2025-09-18 PHASE3