solo per uso di ricerca
N. Cat.S1764
| Target correlati | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
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| Altro Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitori | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Peso molecolare | 822.94 | Formula | C43H58N4O12 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 13292-46-1 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC-113926 | Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(121.51 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
RNA polymerase
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|---|---|
| In vitro |
Rifampin (Rifampicin) inibisce la degradazione di IκBα e la fosforilazione della protein chinasi attivata da mitogeni (MAPK). Si lega alla MD-2 umana in modo concentrazione-dipendente sia per il composto che per la MD-2. Questo composto inibisce l'attivazione di NF-κB indotta da LPS (20 ng/ml) in modo dose-dipendente, con un IC50 di 44.1 µM nelle cellule Blue hTLR4 293 (A) e nelle cellule microgliali BV-2 immunocompetenti. A 50 µM, sopprime l'attivazione di NF-κB a diverse dosi di LPS, e il livello massimo di NF-κB indotto da LPS in sua presenza è molto inferiore a quello in sua assenza. Inibisce anche la produzione di NO indotta da LPS (200 ng/ml) in modo dose-dipendente nelle cellule BV-2, con un IC50 di 21.2 µM. Inoltre, sopprime la produzione di TNF-α e IL-1β indotta da LPS sia nelle cellule microgliali BV-2 che nelle cellule macrofagiche RAW 264.7. La sua inibizione della segnalazione immunitaria innata è indipendente dal recettore X del pregnane NR1I2. Se combinato con protesi vascolari in poliestere (PVP) funzionalizzate con ciclodestrina (PVP-CD), si traduce in una significativa riduzione dell'adesione batterica e nell'inibizione della crescita contro i batteri Gram-positivi. A 50 µg/mL, riduce significativamente il numero di CFU delle colture in fase stazionaria e riduce a zero il numero di CFU della coltura in fase logaritmica. È particolarmente adatto poiché è battericida e inizia a uccidere M. tuberculosis entro un'ora dall'esposizione. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05685719 | Completed | COVID-19 Pneumonia |
Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd. |
January 4 2023 | Phase 1 |
| NCT05635110 | Completed | Pain |
Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 15 2022 | Phase 1 |
| NCT05098041 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
November 22 2021 | Phase 1 |
| NCT04933682 | Completed | Healthy |
Alexion Pharmaceuticals Inc. |
June 23 2021 | Phase 1 |
Istruzioni per la manipolazione
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