solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1764
Struttura chimica
| Target correlati | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
|---|---|
| Altro Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitori | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Hygromycin B |
| Peso molecolare | 822.94 | Formula | C43H58N4O12 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 13292-46-1 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NSC-113926 | Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(121.51 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
RNA polymerase
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|---|---|
| In vitro |
Rifampin (Rifampicin) inhibits IκBα degradation and mitogen-activated protein kinase (MAPK) phosphorylation. It is found to bind to human MD-2 in a concentration-dependent manner for both the compound and MD-2. This compound inhibits NF-κB activation induced by LPS (20 ng/ml) in a dose-dependent manner, with an IC50 of 44.1 μM in Blue hTLR4 293 cells (A) and immunocompetent microgial BV-2 cell. At 50 μM, it suppresses NF-κB activation at varying LPS doses, and the maximum NF-κB level induced by LPS in its presence is much lower than that in its absence. It also inhibits NO production induced by LPS (200 ng/ml) in a dose-dependent manner in BV-2 cells, with an IC50 of 21.2 μM. Furthermore, it suppresses LPS induced TNF-α and IL-1β production in both microglia BV-2 and RAW 264.7 macrophage cells. Its inhibition of innate immune signaling is independent of the pregnane X receptor NR1I2. When combined with polyester vascular prostheses (PVP) functionalised with cyclodextrin (PVP-CD), it results in significant bacterial adhesion reduction and growth inhibition against Gram-positive bacteria. At 50 μg/mL, it significantly reduces the CFU counts of stationary-phase cultures and reduces the CFU counts of the log-phase culture to zero. It is particularly suitable since it is bactericidal and starts killing M. tuberculosis within an hour of exposure. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-07-28)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07345325 | RECRUITING | Infective Endocarditis |
Nantes University Hospital |
2026-06-11 | PHASE3 |
| NCT03474029 | RECRUITING | Latent Tuberculosis |
Centers for Disease Control and Prevention |
2019-08-01 | PHASE2; PHASE3 |
| NCT07253688 | RECRUITING | Staphylococcus Aureus Endocarditis; Prosthetic Valve Endocarditis |
Todd C. Lee MD MPH FIDSA |
2025-11-10 | PHASE3 |
| NCT07595042 | NOT_YET_RECRUITING | Tuberculosis |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
2026-10-30 | PHASE2 |
| NCT06590428 | RECRUITING | Rifampin-resistant Tuberculosis; Drug-resistant Tuberculosis |
Albert Einstein College of Medicine |
2026-04-07 | |
| NCT06497465 | RECRUITING | Tuberculosis; HIV |
Johns Hopkins University |
2025-09-18 | PHASE3 |