Name: Rifampin (Rifampicin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1764
Rating: 5 (18 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 98.49%

98.49

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Altro Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitori	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Hygromycin B

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	822.94	Formula	C₄₃H₅₈N₄O₁₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	13292-46-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC-113926			Smiles	CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (6.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	RNA polymerase
In vitro	Rifampin (Rifampicin) inibisce la degradazione di IκBα e la fosforilazione della protein chinasi attivata da mitogeni (MAPK). Si lega alla MD-2 umana in modo concentrazione-dipendente sia per il composto che per la MD-2. Questo composto inibisce l'attivazione di NF-κB indotta da LPS (20 ng/ml) in modo dose-dipendente, con un IC50 di 44.1 µM nelle cellule Blue hTLR4 293 (A) e nelle cellule microgliali BV-2 immunocompetenti. A 50 µM, sopprime l'attivazione di NF-κB a diverse dosi di LPS, e il livello massimo di NF-κB indotto da LPS in sua presenza è molto inferiore a quello in sua assenza. Inibisce anche la produzione di NO indotta da LPS (200 ng/ml) in modo dose-dipendente nelle cellule BV-2, con un IC50 di 21.2 µM. Inoltre, sopprime la produzione di TNF-α e IL-1β indotta da LPS sia nelle cellule microgliali BV-2 che nelle cellule macrofagiche RAW 264.7. La sua inibizione della segnalazione immunitaria innata è indipendente dal recettore X del pregnane NR1I2. Se combinato con protesi vascolari in poliestere (PVP) funzionalizzate con ciclodestrina (PVP-CD), si traduce in una significativa riduzione dell'adesione batterica e nell'inibizione della crescita contro i batteri Gram-positivi. A 50 µg/mL, riduce significativamente il numero di CFU delle colture in fase stazionaria e riduce a zero il numero di CFU della coltura in fase logaritmica. È particolarmente adatto poiché è battericida e inizia a uccidere M. tuberculosis entro un'ora dall'esposizione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23568774/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24140067/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053379/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05685719	Completed	COVID-19 Pneumonia	Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd.	January 4 2023	Phase 1
NCT05635110	Completed	Pain	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 15 2022	Phase 1
NCT05098041	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	November 22 2021	Phase 1
NCT04933682	Completed	Healthy	Alexion Pharmaceuticals Inc.	June 23 2021	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 822.94