Rifampin (Rifampicin)

Rifampin (Rifampicin) inibisce la degradazione di IκBα e la fosforilazione della protein chinasi attivata da mitogeni (MAPK). Si lega alla MD-2 umana in modo concentrazione-dipendente sia per il composto che per la MD-2. Questo composto inibisce l'attivazione di NF-κB indotta da LPS (20 ng/ml) in modo dose-dipendente, con un IC50 di 44.1 µM nelle cellule Blue hTLR4 293 (A) e nelle cellule microgliali BV-2 immunocompetenti. A 50 µM, sopprime l'attivazione di NF-κB a diverse dosi di LPS, e il livello massimo di NF-κB indotto da LPS in sua presenza è molto inferiore a quello in sua assenza. Inibisce anche la produzione di NO indotta da LPS (200 ng/ml) in modo dose-dipendente nelle cellule BV-2, con un IC50 di 21.2 µM. Inoltre, sopprime la produzione di TNF-α e IL-1β indotta da LPS sia nelle cellule microgliali BV-2 che nelle cellule macrofagiche RAW 264.7. La sua inibizione della segnalazione immunitaria innata è indipendente dal recettore X del pregnane NR1I2. [1] Se combinato con protesi vascolari in poliestere (PVP) funzionalizzate con ciclodestrina (PVP-CD), si traduce in una significativa riduzione dell'adesione batterica e nell'inibizione della crescita contro i batteri Gram-positivi. [2] A 50 µg/mL, riduce significativamente il numero di CFU delle colture in fase stazionaria e riduce a zero il numero di CFU della coltura in fase logaritmica. È particolarmente adatto poiché è battericida e inizia a uccidere M. tuberculosis entro un'ora dall'esposizione. [3]