Name: Plinabulin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1176
Rating: 5 (5 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.08%

99.08

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Altro VDA Inibitori	Vadimezan (DMXAA)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	336.39	Formula	C₁₉H₂₀N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	714272-27-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NPI-2358			Smiles	CC(C)(C)C1=C(N=CN1)C=C2C(=O)NC(=CC3=CC=CC=C3)C(=O)N2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (199.17 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.410mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Synthetic analog of NPI-2350 and greater potentcy than NPI-2350.
Targets/IC₅₀/Ki	Tubulin 9.8 nM-18 nM
In vitro	NPI-2358 si lega alla tubulina e ha una potente attività inibitoria sulle linee cellulari tumorali umane che hanno sovraespresso Pgp o ridotta attività catalitica nucleare di Topo II, con un IC50 da 9,8 a 18 nM. NPI-2358 è in grado di indurre rapidamente la depolimerizzazione della tubulina nelle HUVEC e la permeabilità del monostrato anche a 20 nM. NPI-2358 induce la morte cellulare nelle cellule di mieloma multiplo (MM) con un IC50 di 8-10 nM, a causa dell'innesco di un arresto mitotico precoce nelle cellule MM. NPI-2358 inibisce anche la formazione di tubuli e la migrazione delle cellule endoteliali e delle cellule MM, il che porta a interrompere la vascolarizzazione tumorale. NPI-2358 potrebbe indurre la morte cellulare nelle cellule MM (CD138+) dei pazienti senza influenzare la vitalità delle cellule mononucleari normali. Il blocco di JNK abroga l'arresto mitotico indotto da NPI-2358 o la morte delle cellule MM.
In vivo	NPI-2358 (7,5 mg/kg) inibisce la crescita tumorale in modelli di xenotrapianto di plasmocitoma umano murino a dosi ben tolerate. NPI-2358 induce una diminuzione della perfusione tumorale tempo- e dose-dipendente. NPI-2358 è più sensibile al sarcoma KHT rispetto al tumore C3H, mentre la risposta alle radiazioni potrebbe aumentare l'attività antitumorale in entrambi i modelli.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16317287/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21454451/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21815749/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02846792	Terminated	ALK Gene Translocation\|EGFR Activating Mutation\|Recurrent Non-Small Cell Lung Carcinoma\|ROS1 Gene Translocation\|Stage IIIB Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7\|Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7	University of Washington\|National Cancer Institute (NCI)	June 14 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT00630110	Completed	Cancer	Nereus Pharmaceuticals Inc.	February 2008	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Plinabulin VDA chimico

Struttura chimica

Peso molecolare: 336.39