Name: Fluvastatin Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1909
Rating: 5 (26 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro HMG-CoA Reductase Inibitori	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	433.45	Formula	C₂₄H₂₅FNNaO₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	93957-55-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	XU-62-320 Sodium			Smiles	CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C3=CC=C(C=C3)F.[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (200.71 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (69.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	The order of magnitude of inhibition of each drug on the peroxidation was butylated hydroxytoluene > fluvastatin ≥ probucol ≥ pravastatin.
Targets/IC₅₀/Ki	HMG-CoA reductase (Cell-free assay) 8 nM
In vitro	Fluvastatin inibisce marcatamente la formazione di sostanze reattive all'acido tiobarbiturico nella perossidazione di liposomi supportata da ferro (II) con un IC50 di 12 μM. Fluvastatin, a concentrazioni da 1 μM a 100 μM, inibisce la perossidazione di liposomi mediata da radicali perossidici indotta da generatori di radicali idrosolubili e liposolubili, rispettivamente 2,2'-azobis (2-amidinopropano) dicloridrato e 2,2'-azobis (2,4-dimetilvaleronitrile). Fluvastatin (4 mM) e i suoi metaboliti mostrano attività di scavenging dell'anione superossido nel sistema ipoxantina-xantina ossidasi e un forte effetto di scavenging sul radicale idrossilico prodotto dalla reazione di Fenton. Fluvastatin (8 μM) e i suoi metaboliti mostrano effetti protettivi sul danno al DNA potenti quanto gli antiossidanti di riferimento, acido ascorbico, trolox e probucol nelle cellule CHL/IU. Fluvastatin (100 nM) mostra una diminuzione dose-dipendente della formazione di anione superossido attivata da Ang II nelle cellule muscolari lisce aortiche umane (hASMC).
In vivo	La Fluvastatin (10 mg/kg/die) determina una diminuzione dei lipidi sierici in conigli alimentati con una dieta contenente 1,5% di colesterolo. La Fluvastatin (10 mg/kg/die) riduce significativamente l'ACE tissutale nelle aorte di conigli alimentati con una dieta contenente 1,5% di colesterolo. La Fluvastatin (10 mg/kg/die) inverte significativamente la soppressione del rilassamento indotto da ACh in conigli alimentati con una dieta contenente 1,5% di colesterolo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11273020/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11811530/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12374897/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8937733/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability	26199863
Western blot	p53 / p21 / Cyclin D1 / ATF3 / H3P / PARP / Cleaved PARP / γ-H2AX YAP1 / TAZ / RHAMM	30939155
Immunofluorescence	YAP1	29212185

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02115074	Completed	Glioma	Centre Oscar Lambret\|Anticancer Fund Belgium	June 2014	Phase 1
NCT01524601	Completed	Disorder Related to Renal Transplantation\|Hypercholesterolemia	University of Oslo School of Pharmacy\|Oslo University Hospital	February 2012	Phase 4
NCT00814606	Withdrawn	Hepatitis C\|Hepatitis C Virus	University of Chicago	February 2010	Phase 2
NCT00752843	Completed	Healthy Subjects	Corcept Therapeutics	September 2008	Phase 1
NCT00674297	Completed	Antiphospholipid Syndrome	Hospital for Special Surgery New York\|University of Texas	May 2008	Phase 2
NCT00404287	Terminated	Aortic Valve Stenosis	AORTICA Group	October 1 2006	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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Fluvastatin Sodium HMG-CoA Reductase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 433.45