Fluvastatin Sodium

N. catalogoS1909 Lotto:S190903

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Dati tecnici

Formula

C24H25FNNaO4
Peso molecolare 433.45 Numero CAS 93957-55-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.71 mM)
Water 18 mg/mL (41.52 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Fluvastatin Sodium inibisce l'attività della HMG-CoA reduttasi con un IC50 di 8 nM in un saggio senza cellule.
Target
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
8 nM
In vitro

Fluvastatin inibisce marcatamente la formazione di sostanze reattive all'acido tiobarbiturico nella perossidazione di liposomi supportata da ferro (II) con un IC50 di 12 μM. Fluvastatin, a concentrazioni da 1 μM a 100 μM, inibisce la perossidazione di liposomi mediata da radicali perossidici indotta da generatori di radicali idrosolubili e liposolubili, rispettivamente 2,2'-azobis (2-amidinopropano) dicloridrato e 2,2'-azobis (2,4-dimetilvaleronitrile). Fluvastatin (4 mM) e i suoi metaboliti mostrano attività di scavenging dell'anione superossido nel sistema ipoxantina-xantina ossidasi e un forte effetto di scavenging sul radicale idrossilico prodotto dalla reazione di Fenton. Fluvastatin (8 μM) e i suoi metaboliti mostrano effetti protettivi sul danno al DNA potenti quanto gli antiossidanti di riferimento, acido ascorbico, trolox e probucol nelle cellule CHL/IU. Fluvastatin (100 nM) mostra una diminuzione dose-dipendente della formazione di anione superossido attivata da Ang II nelle cellule muscolari lisce aortiche umane (hASMC).

In vivo

La Fluvastatin (10 mg/kg/die) determina una diminuzione dei lipidi sierici in conigli alimentati con una dieta contenente 1,5% di colesterolo. La Fluvastatin (10 mg/kg/die) riduce significativamente l'ACE tissutale nelle aorte di conigli alimentati con una dieta contenente 1,5% di colesterolo. La Fluvastatin (10 mg/kg/die) inverte significativamente la soppressione del rilassamento indotto da ACh in conigli alimentati con una dieta contenente 1,5% di colesterolo.

Caratteristiche L'ordine di grandezza dell'inibizione di ciascun farmaco sulla perossidazione era idrossitoluene butilato > Fluvastatin ≥ probucol ≥ pravastatina.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Male Japanese white rabbits

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    Diet

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11273020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11811530/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12374897/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8937733/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(d) Fluvastatin treatment does not significantly change serum cholesterol concentrations at 8 months of age. (e) Fluvastatin treatment ameliorates elevated lipid concentrations in 129.Mecp2tm1.1Bird/+ livers assessed at 8 months of age (*P = 0.045). One-way ANOVA was used for the data analyses . *P ≤ 0.05 determined using Dunnett’s post-hoc test to compare statin- with vehicle-treated groups. All error bars represent the s.e.m.</p>

Dati da [ Nat Genet , 2013 , 45(9), 1013-20 ]

<p>The concentration of lanosterol slightly increases (f) and that of desmosterol significantly increases (g) in the brains of fluvastatin-treated 129.Mecp2tm1.1Bird/Y mice at P70 (n = 4 mice per group; P = 0.042). *P ≤ 0.05 determined using Dunnett’s post-hoc test to compare statin- with vehicle-treated groups. All error bars represent the s.e.m.</p>

Dati da [ Nat Genet , 2013 , 45(9), 1013-20 ]

Mevalonate and geranylgeranyl pyrophosphate reversed fluvastatin-mediated inhibition of proliferation. YT-INDY was incubated for up to 72 hours in the presence of fluvastatin (50 uM) or the solvents in which the drugs were dissolved. The statins or vehicles were added at the start of the experiment. Some statin-treated flasks also received mevalonate (1 mM) or geranylgeranyl pyrophosphate (GGPP) (10 uM). Cell counts were performed on each flask at 24 hour intervals. Each experiment was performed three times and the data was analyzed for statistical significance by Student

Dati da [ Biomark Res , 2013 , 1(1), 33 ]

C, Western blot showing that the addition of mevalonate or GGPP rescues the effect of fluvastatin on GTPase isoprenylation by blocking the appearance of unprenylated Rap1a. α-Tubulin serves as a loading control.

Dati da [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(8):1781-1792 ]

Sellecks Fluvastatin Sodium È stato citato da 26 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] PubMed: 36008464
Deciphering COVID-19 host transcriptomic complexity and variations for therapeutic discovery against new variants [ iScience, 2022, 25(10):105068] PubMed: 36093376
Gene signature associated with resistance to fluvastatin chemoprevention for breast cancer [ BMC Cancer, 2022, 22(1):282] PubMed: 35296281
In situ assessment of statins' effect on autophagic activity in zebrafish larvae cardiomyocytes [ Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829] PubMed: 36465443
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Intracellular cholesterol pools regulate oncogenic signaling and epigenetic circuitries in Early T-cell Precursor Acute Lymphoblastic Leukemia [ Cancer Discov, 2021, candisc.0551.2021] PubMed: 34711640
Computational analysis of cholangiocarcinoma phosphoproteomes identifies patient-specific drug targets [ Cancer Res, 2021, canres.0955.2021] PubMed: 34551960
Statin Drugs Plus Th1 Cytokines Potentiate Apoptosis and Ras Delocalization in Human Breast Cancer Lines and Combine With Dendritic Cell-Based Immunotherapy to Suppress Tumor Growth in a Mouse Model of HER-2 pos Disease [ Vaccines (Basel), 2020, 6;8(1):72] PubMed: 32041347
Delineation of cell death mechanisms induced by synergistic effects of statins and erlotinib in non-small cell lung cancer cell (NSCLC) lines. [ Sci Rep, 2020, 10(1):959] PubMed: 31969600

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