Name: Chelerythrine Chloride (NSC 646662)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1292
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.53%

99.53

Target correlati	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Altro PKC Inibitori	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go 6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	384.83	Formula	C₂₁H₁₈NO₄.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3895-92-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Broussonpapyrine chloride			Smiles	C[N+]1=C2C(=C3C=CC(=C(C3=C1)OC)OC)C=CC4=CC5=C(C=C42)OCO5.[Cl-]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 3 mg/mL (7.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.15mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche	Chelerythrine is at least 100-fold more selective for PKCs than for other kinases.
Targets/IC₅₀/Ki	PKC (Cell-free assay) 0.66 μM
In vitro	Chelerythrine Chloride (NSC 646662) interacts with the catalytic domain of PKC, is a competitive inhibitor with respect to the phosphate acceptor (histone IIIS) with Ki value of 0.7 μM and a non-competitive inhibitor with respect to ATP. It shows potent cytotoxic effects against L-1210 cells with IC50 of 0.53 μM. This compound does not alter any activity of PKA, TPK and Ca/CM-PK, and its inhibitory effect on PKC activity does not vary among the various substrates including GS, MLC, MBP and Fibrinogen. It inhibits PKC activity in crude cell extracts from SQ-20B cells in a dose dependent manner. Chelerythrine decreases cell viability as determined by the MTT assay in a dose-dependent manner in SCC35, JSQ3, SQ20B and SCC61 cells. At 5 μM, it suppresses VEGF-induced expression of ICAM-1, VCAM-1, and E-selectin in HUVECs. It also suppresses VEGF-induced NF-κB activity in HUVECs at the same concentration and all suppresses basal and VEGF-induced leukocyte adhesiveness in HUVECs. At concentrations of 6 mM-30 mM, it rapidly induces pyknosis, shrinkage and subsequent cell death in cardiac myocytes. Chelerythrine(30 μM)-induced myocyte death is accompanied by nuclear fragmentation and activation of caspase-3 and -9 in primary culture of neonatal rat ventricular myocytes. At 10 μM, it causes cytochrome c release from mitochondria, suggesting that ROS mediates chelerythrine-induced cytochrome c release in cardiac myocytes. It displaces the fluorescently labeled BH3 domain peptide from a recombinant GST-BcLXL fusion protein with IC50 of 1.5 μM. At 2.5 μM and 5 μM for 16 hours, it induces a substantial decrease in mitochondrial potential as indicated by an increase in JC-1 green fluorescence in human neuroblastoma SH-SY5Y cells. At 5 μM, it also induces the appearance of sub-G1 DNA that is indicative of apoptosis in SH-SY5Y cells. At 10 μM, it induces mitochondrial potential change, CytC release from the mitochondria in SH-SY5Y cells.
Saggio chinasico	saggio per la proteina chinasi C
Saggio chinasico	La proteina chinasi C purificata è preparata dal cervello di ratto. Brevemente, la miscela di incubazione (200 μL) contiene 20 mM di tampone Tris/HCl (pH 7.5), 10 mM di MgCl₂, 200 μg/mL di istoni, micelle preparate con 700 μM di fosfatidilserina e 180 μM di 1,2-dioleina in 0,3% di triton X100, 0,2 mM di CaCl₂, 100 μM di ATP, [γ-³²P ]-ATP (10⁵ dpm), Chelerythrine Chloride (NSC 646662) da testare (solubilizzato in dimetilsolfossido) e l'enzima (0,5 μg di proteina). Dopo l'incubazione a 30°C per 3 minuti, la reazione viene terminata con l'aggiunta di 3 mL di acido tricloroacetico al 20%. I materiali precipitabili acidi vengono raccolti su filtri Whatman GFE e lavati abbondantemente con acido tricloroacetico al 20% ghiacciato. La radioattività sui filtri viene misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. L'attività della proteina chinasi C viene corretta per l'attività non specifica mediante saggio in assenza di micelle e CaCl₂.
In vivo	Chelerythrine Chloride (NSC 646662) (5 mg/kg i.p.) results in tumor growth delay in mice bearing SQ-20B xenografts. This compound (5 mg/kg) treatment signiﬁcantly increases TUNEL-positive nuclei in the myocardium as well as cleaved forms of caspase-3 and -9 in adult rat.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2244923/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690561/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11108718/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11603925/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12702731/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chelerythrine Chloride (NSC 646662) PKC Inibitore

Peso molecolare: 384.83