Name: Adapalene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1276
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.85%

99.85

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Retinoid Receptor Inibitori	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 BMS493 AR7 All trans-Retinal MSU-42011

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	412.52	Formula	C₂₈H₂₈O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	106685-40-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CD-271			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 17 mg/mL (41.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.850mg/ml (2.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.210mg/ml (0.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	RARγ RARβ RXR
In vitro	Adapalene si lega ai Retinoid Receptor presenti prevalentemente nella zona di differenziazione terminale dell'epidermide ed è più attivo della tretinoina nella modulazione della differenziazione cellulare. Questo composto mostra la maggiore affinità per il sottotipo PARγ, presente prevalentemente nell'epidermide. È più attivo dell'indometacina, del valerato di betametasone, della tretinoina, dell'isotretinoina o dell'etretinato nell'inibire l'attività della lipossigenasi, ma ha poca attività contro la ciclo-ossigenasi. Questo agente chimico sopprime la sintesi del DNA in modo tempo- e dose-dipendente e induce l'apoptosi nelle linee cellulari di carcinoma del colon CC-531, HT-29 e LOVO, nonché nei fibroblasti del prepuzio umano. Mostra effetti antiproliferativi e proapoptotici significativamente più efficaci dell'acido 9-cis-retinoico (CRA), mostrando effetti notevoli anche a 10 μM. Questo composto interrompe DeltaPsi(m) e induce l'attività della caspasi-3 nelle cellule tumorali reattive.
In vivo	Adapalene produce una riduzione dose-correlata del numero di comedoni epidermici e un aumento del profilo del comedone e dello spessore epidermico nei topi rinoceronte. Questo composto determina una ridotta espressione di TLR-2 e IL-10 negli espianti di pelle normale e negli espianti di acne. Può modulare il sistema immunitario epidermico aumentando l'espressione di CD1d e diminuendo l'espressione di IL-10 da parte dei cheratinociti, e queste modulazioni possono aumentare le interazioni tra le cellule dendritiche e i linfociti T e potrebbero rafforzare l'attività antimicrobica contro Propionibacterium acnes.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074847/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14506747/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17518990/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02620813	Completed	Acne Vulgaris	University of California Davis	October 2015	Early Phase 1
NCT02442817	Completed	Schizophrenia	University of Nevada Reno\|Augusta University	March 2 2015	Phase 4
NCT01485367	Unknown status	Senile Purpura	Multispecialty Aesthetic Clinical Research Organization\|Galderma R&D	December 2011	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Adapalene Retinoid Receptor agonist

Struttura chimica

Peso molecolare: 412.52