Adapalene

N. catalogoS1276 Lotto:S127602

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Dati tecnici

Formula

C28H28O3

Peso molecolare 412.52 Numero CAS 106685-40-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (41.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.850mg/ml (2.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.210mg/ml (0.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Adapalene (CD-271) è un agonista duplice di RAR e RXR, utilizzato nel trattamento dell'acne.
Target
RARγ RARβ RXR
In vitro Adapalene si lega ai Retinoid Receptor presenti prevalentemente nella zona di differenziazione terminale dell'epidermide ed è più attivo della tretinoina nella modulazione della differenziazione cellulare. Questo composto mostra la maggiore affinità per il sottotipo PARγ, presente prevalentemente nell'epidermide. È più attivo dell'indometacina, del valerato di betametasone, della tretinoina, dell'isotretinoina o dell'etretinato nell'inibire l'attività della lipossigenasi, ma ha poca attività contro la ciclo-ossigenasi. Questo agente chimico sopprime la sintesi del DNA in modo tempo- e dose-dipendente e induce l'apoptosi nelle linee cellulari di carcinoma del colon CC-531, HT-29 e LOVO, nonché nei fibroblasti del prepuzio umano. Mostra effetti antiproliferativi e proapoptotici significativamente più efficaci dell'acido 9-cis-retinoico (CRA), mostrando effetti notevoli anche a 10 μM. Questo composto interrompe DeltaPsi(m) e induce l'attività della caspasi-3 nelle cellule tumorali reattive.
In vivo Adapalene produce una riduzione dose-correlata del numero di comedoni epidermici e un aumento del profilo del comedone e dello spessore epidermico nei topi rinoceronte. Questo composto determina una ridotta espressione di TLR-2 e IL-10 negli espianti di pelle normale e negli espianti di acne. Può modulare il sistema immunitario epidermico aumentando l'espressione di CD1d e diminuendo l'espressione di IL-10 da parte dei cheratinociti, e queste modulazioni possono aumentare le interazioni tra le cellule dendritiche e i linfociti T e potrebbero rafforzare l'attività antimicrobica contro Propionibacterium acnes.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074847/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14506747/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17518990/

Sellecks Adapalene È stato citato da 3 Pubblicazioni

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Tumor Microenvironment Remodeling Enables Bypass of Oncogenic KRAS Dependency in Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2020, 10(7):1058-1077] PubMed: 32341020
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725

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