Dati tecnici
| Formula | C28H28O3 |
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| Peso molecolare | 412.52 | Numero CAS | 106685-40-9 | ||||||||||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 17 mg/mL (41.21 mM) | ||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Adapalene (CD-271) è un agonista duplice di RAR e RXR, utilizzato nel trattamento dell'acne. | |||
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| Target |
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| In vitro | Adapalene si lega ai Retinoid Receptor presenti prevalentemente nella zona di differenziazione terminale dell'epidermide ed è più attivo della tretinoina nella modulazione della differenziazione cellulare. Questo composto mostra la maggiore affinità per il sottotipo PARγ, presente prevalentemente nell'epidermide. È più attivo dell'indometacina, del valerato di betametasone, della tretinoina, dell'isotretinoina o dell'etretinato nell'inibire l'attività della lipossigenasi, ma ha poca attività contro la ciclo-ossigenasi. Questo agente chimico sopprime la sintesi del DNA in modo tempo- e dose-dipendente e induce l'apoptosi nelle linee cellulari di carcinoma del colon CC-531, HT-29 e LOVO, nonché nei fibroblasti del prepuzio umano. Mostra effetti antiproliferativi e proapoptotici significativamente più efficaci dell'acido 9-cis-retinoico (CRA), mostrando effetti notevoli anche a 10 μM. Questo composto interrompe DeltaPsi(m) e induce l'attività della caspasi-3 nelle cellule tumorali reattive. | |||
| In vivo | Adapalene produce una riduzione dose-correlata del numero di comedoni epidermici e un aumento del profilo del comedone e dello spessore epidermico nei topi rinoceronte. Questo composto determina una ridotta espressione di TLR-2 e IL-10 negli espianti di pelle normale e negli espianti di acne. Può modulare il sistema immunitario epidermico aumentando l'espressione di CD1d e diminuendo l'espressione di IL-10 da parte dei cheratinociti, e queste modulazioni possono aumentare le interazioni tra le cellule dendritiche e i linfociti T e potrebbero rafforzare l'attività antimicrobica contro Propionibacterium acnes. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Adapalene È stato citato da 3 Pubblicazioni
| Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] | PubMed: 36012634 |
| Tumor Microenvironment Remodeling Enables Bypass of Oncogenic KRAS Dependency in Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2020, 10(7):1058-1077] | PubMed: 32341020 |
| Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] | PubMed: 32176725 |
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