Name: AZ 960
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2214
Rating: 5 (11 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S221401 DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.05%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.05

Target correlati	EGFR STAT Pim
Altro JAK Inibitori	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	354.36	Formula	C₁₈H₁₆F₂N₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	905586-69-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC(=NN1)NC2=C(C=C(C(=N2)NC(C)C3=CC=C(C=C3)F)C#N)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 71 mg/mL (200.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.550mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 0.45 nM(Ki) JAK2 <3 nM
In vitro	AZ960 inibisce anche molte chinasi per meno del 50% a una concentrazione di 0,1 μM, come JAK3 (IC50=9 nM), TrkA, Aurora e ARK5. Nelle cellule, questo composto inibisce la fosforilazione di STAT5 nelle cellule TEL-JAK2 con un IC50 medio di 15 nM e mostra una sensibilità 15-30 volte superiore per la fosforilazione di STAT5 guidata da TEL-JAK2 rispetto alle linee cellulari guidate da altri membri della famiglia delle chinasi JAK (TEL-JAK1, -JAK3 e -TYK2). Mostra una potente attività nell'inibire la proliferazione delle linee cellulari TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3 e -Tyk2 con valori di GI50 di 25 nM, 230 nM, 279 nM e 214 nM, rispettivamente. Inoltre, questa sostanza chimica inibisce potentemente anche la proliferazione delle cellule SET-2 con un GI50 medio di 33 nM riducendo i livelli di fosforilazione di STAT3 e STAT5. Causa arresto della crescita e apoptosi del virus linfotropo T umano di tipo 1, HTLV-1pe 1, HTLV-1LV-1osis di proliferazione delle cellule T umane SET-2 con Bcl-xL mediante piccolo RNA interferente potenzia gli effetti antiproliferativi di AZ 960 nelle cellule MT-1. Uno studio recente mostra che questo composto porta a una significativa inibizione della crescita clonogenica e all'induzione dell'apoptosi delle cellule AML appena isolate dai pazienti.
Saggio chinasico	Saggio biochimico enzimatico e profilazione della chinasi
Saggio chinasico	Gli studi di inibizione di AZ 960 vengono eseguiti utilizzando una chinasi JAK2 ricombinante (aminoacidi 808–1132) a una concentrazione di peptide (peptide Tyk2) di 100 nM e una concentrazione di ATP di 15 μM. Vengono utilizzate concentrazioni di questo composto comprese tra 0,003 μM e 30 μM. La modalità di inibizione e la costante di inibizione (K_i) di questo composto contro la chinasi JAK2 vengono ulteriormente valutate mediante la cinetica di inibizione. Specificamente, una serie di reazioni catalizzate da JAK2 vengono allestite in tampone HEPES (75 mM, pH 7,3) con una concentrazione fissa di peptide (FL-Ahx-IPTSPITTTYFFFKKK-COOH) e concentrazioni variabili di ATP e di questa sostanza chimica. Il progresso di ogni reazione viene successivamente monitorato dal sistema Caliper LC3000 e la velocità iniziale di ogni reazione viene estratta dal corrispondente corso temporale della reazione. Per definire la modalità di inibizione, le velocità iniziali vengono tracciate rispetto alle corrispondenti concentrazioni di ATP utilizzando i grafici di Lineweaver-Burk e la convergenza caratteristica delle linee sull'asse y dimostra la competitività di questo composto rispetto all'ATP. L'ispezione iniziale di K_i utilizzando l'equazione di Michaelis-Menten ha rivelato che questo composto è un inibitore a forte legame di JAK2. Questa sostanza chimica viene profilata contro 83 chinasi a tre concentrazioni di inibitore (0,01 μM, 0,10 μM e 1,0 μM).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18775810/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159615/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21207414/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZ 960 JAK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 354.36