DNA Methyltransferase Inibitori | DNA Methyltransferase Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1200 | Decitabine | Decitabine è un inibitore della DNA methyltransferase, che si incorpora nel DNA e provoca ipometilazione del DNA e arresto della replicazione del DNA in fase intra-S. Viene utilizzata per trattare la sindrome mielodisplastica (MDS). Decitabine induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi in varie linee cellulari tumorali. |
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| S1782 | 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) | L'azacitidina (5-Azacitidina, 5-AzaC, Ladakamacina, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) è un analogo nucleosidico della citidina che inibisce specificamente la metilazione del DNA intrappolando le DNA metiltransferasi. L'azacitidina induce l'apoptosi mitocondriale e l'autofagia. |
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| S2821 | RG108 | RG108 (N-Ftalil-L-triptofano) è un inibitore della DNA methyltransferase con IC50 di 115 nM in un saggio senza cellule, e questo composto non causa intrappolamento di enzimi covalenti. |
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| S1774 | Thioguanine | La Thioguanine, un antimetabolita purinico, inibisce l'attività della DNMT1 tramite degradazione mirata all'ubiquitina, utilizzata nel trattamento della leucemia linfoblastica acuta, dei disturbi autoimmuni (ad es. morbo di Crohn, artrite reumatoide) e nei riceventi di trapianto d'organo. |
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| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) è un inibitore di DNMT con IC50 di 6, 8, 7,5 μM per DNMT1, DNMT3A e DNMT3B in saggi cell-free, rispettivamente. Questo composto induce l'apoptosi. |
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| S7113 | Zebularine (NSC 309132) | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) è un inibitore della DNA methylation che forma un complesso covalente con le DNA methyltransferases; inibisce anche la citidinedeaminasi con un Ki di 2 μM in un saggio senza cellule. |
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| E1046 | GSK3685032 | GSK3685032 è un inibitore enzimatico non dipendente dal tempo, altamente selettivo della DNA methyltransferase (DNMT1) con un IC50 di 0,036 μM, e oltre 2500 volte più selettivo di DNMT3A/3L e DNMT3B/3L. |
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| S3957 | Gamma-Oryzanol | Il Gamma-Oryzanol (GO), un fitochimico nutriattivo presente naturalmente nell'olio grezzo di crusca di riso, è un composto antiossidante utilizzato per trattare l'iperlipidemia, i disturbi della menopausa e per aumentare la massa muscolare. Il γ-Oryzanol è un potente inibitore delle DNA Methyltransferases (DNMTs) nello striato dei topi. Il γ-Oryzanol inibisce significativamente le attività di DNMT1 (IC50=3,2 μM), DNMT3a (IC50=22,3 μM). |
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| S8812 | CM272 | CM-272 è un nuovo inibitore reversibile duale di prima classe di G9a (GLP) e DNMTs con IC50 di 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM per G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP, rispettivamente. Questo composto prolunga la sopravvivenza in modelli in vivo di neoplasie ematologiche inducendo almeno in parte la morte cellulare immunogenica. |
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| E4795 | Bobcat339 | Bobcat339 è un inibitore a piccole molecole basato sulla citosina dell'enzima TET con IC50 di 33 μM e 73 μM per TET1 e TET2, rispettivamente, riducendo i livelli di 5hmC del DNA nei neuroni ippocampali. È utile nella ricerca in Epigenetics e un potenziale punto di partenza per terapie mirate alla metilazione del DNA e alla trascrizione genica. |
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| S4771 | β-thujaplicin | β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropiltropolone) è un derivato tossico del tropolone presente nel durame del cedro rosso occidentale (Thuja plicata) ed è utilizzato come conservante e additivo antimicrobico in numerosi prodotti commerciali. L'hinokitiol è un componente degli oli essenziali isolati da Chymacyparis obtusa, riduce l'espressione di Nrf2 e diminuisce l'espressione di mRNA e proteine DNMT1 e UHRF1, con attività anti-infettive, anti-ossidative e anti-tumorali. |
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| E1556 | GSK-3484862 | GSK-3484862 è un inibitore non covalente, potente e selettivo di DNMT1 con un IC50 di 0,23 μM. Dimostra efficacia nella leucemia mieloide acuta. | ||
| S3543 | DC-05 | DC-05 è un inibitore della DNA methyltransferase 1 (DNMT1), con una IC50 e una Kd rispettivamente di 10,3 μM e 1,09 μM. | ||
| S2477 | 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine | La 2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-fluoro-2(')-deossicitidina, FCdR), un analogo della pirimidina, è un inibitore della DNA methyltransferase (DMNT) attualmente in fase di sperimentazione clinica per i tumori solidi. | ||
| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | L'EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) è l'estratto di catechina principale del tè verde che inibisce la telomerase e la DNA methyltransferase. L'EGCG blocca l'attivazione dei recettori EGF e dei recettori HER-2. L'ECGG inibisce la fatty acid synthase e l'attività della glutammato deidrogenasi. |
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| S6682 | Bobcat339 Hydrochloride | Bobcat339 è un inibitore selettivo dell'TET enzyme a base di citosina con IC50 di 33 μM e 73 μM rispettivamente per TET1 e TET2. Bobcat339 può ridurre l'abbondanza di 5-idrossimetilcitosina del DNA inibendo la funzione dell'enzima TET nelle cellule viventi e fornire supporto per la sua utilità come sonda farmacologica valida. |
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| S4294 | Procainamide HCl | Procainamide HCl è un bloccante dei sodium channel e anche un inibitore della DNA Methyltransferase, usato nel trattamento delle aritmie cardiache. |
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