Bcr-Abl Inhibiteurs | Bcr-Abl Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S2634 | Rebastinib (DCC-2036) | Rebastinib (DCC-2036) est un inhibiteur conformationnel de Bcr-Abl avec des valeurs d'IC50 de 0,8 nM et 4 nM pour Abl1(WT) et Abl1(T315I), respectivement. Il inhibe également SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3 et Tie-2, et présente une faible activité envers c-Kit. Ce composé est en phase 1. |
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| S8555 | ABL001 (Asciminib) | Asciminib (ABL001) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de l'ABL1 avec une constante de dissociation (Kd) de 0,5-0,8 nM et une sélectivité pour la poche myristoylle de l'ABL1. |
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| S7526 | GNF-5 | GNF-5 est un inhibiteur sélectif et allostérique de Bcr-Abl avec une IC50 de 220 nM. |
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| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | Le monohydrate de chlorhydrate de Nilotinib (AMN-107, Tasigna) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de Bcr-Abl avec une IC50 < 30 nM dans les cellules progénitrices myéloïdes murines. Le Nilotinib induit l'autophagy via l'activation de l'AMPK. |
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| S2899 | GNF-2 | GNF-2 est un inhibiteur non compétitif de l'ATP très sélectif de Bcr-Abl, ne montrant aucune activité envers les cellules tumorales transformées Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET et Tel-JAK1. |
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| S9141 | Berbamine | Berbamine (BA), une médecine traditionnelle chinoise extraite de Berberis amurensis (xiaoboan), est un nouvel inhibiteur du gène de fusion bcr/abl avec une puissante activité anti-leucémique et également un inhibiteur de NF-κB. Ce composé induit l'apoptose dans les cellules de myélome humain et inhibe la croissance des cellules cancéreuses en ciblant la Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII). |
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| S7194 | Olverembatinib (GZD824) dimesylate | Olverembatinib (GZD824) dimesylate est un nouvel inhibiteur de Bcr-Abl biodisponible par voie orale pour Bcr-Abl(WT) et Bcr-Abl(T315I) avec un IC50 de 0,34 nM et 0,68 nM, respectivement. |
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| S7269 | PD173955 | PD173955 est un puissant inhibiteur de Bcr-Abl avec un IC50 de 1-2 nM, inhibant également l'activité Src avec un IC50 de 22 nM. |
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| S8140 | GNF-7 | Le GNF-7 est un puissant inhibiteur de la kinase de type II Bcr-Abl avec une IC50 de <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM et 133 nM pour M351T, T315I, E255V, G250E et c-Abl, respectivement. |
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| S8134 | Radotinib | Radotinib (IY-5511) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase BCR-ABL1 avec une IC50 de 34 nM, utilisé pour traiter la leucémie myéloïde chronique. |
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| S3609 | Berbamine dihydrochloride | Le dichlorhydrate de Berbamine (BA, BBM), une médecine traditionnelle chinoise extraite de Berberis amurensis (xiaoboan), est un nouvel inhibiteur du gène de fusion bcr/abl avec une puissante activité anti-leucémie et également un inhibiteur de NF-κB. Le dichlorhydrate de Berbamine (BA, BBM) induit l'apoptose dans les cellules de myélome humain et inhibe la croissance des cellules cancéreuses en ciblant la Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII). |
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| S0373 | CZC-8004 | Le CZC-8004 (CZC-00008004) est un inhibiteur pan-kinase qui se lie à une gamme de tyrosine kinases, y compris l'ABL kinase. |
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| E0047 | Vodobatinib (K0706) | Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) est un nouvel inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL1 avec une IC50 de 7 nM. Il présente une activité contre la plupart des mutants ponctuels de BCR-ABL1 avec des IC50 de 167 nM, 154 nM, 165 nM et 1967 nM pour BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H, BCR-ABL1E255V et BCR-ABL1T315I, respectivement. |
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| E4646New | Risvodetinib | Risvodetinib(IkT-148009) est un inhibiteur puissant, oralement actif, sélectif et pénétrant dans le cerveau de c-Abl avec une IC50 de 33 nM. Il réduit significativement les niveaux d'α-Syn, aidant à prévenir la neurodégénérescence et soutenant son utilisation dans la recherche sur la maladie de Parkinson. | ||
| E7062 | Olverembatinib | Olverembatinib (GZD824, HQP1351) est un inhibiteur biodisponible par voie orale de pan-Bcr-Abl. Il inhibe efficacement un large éventail de mutants Bcr-Abl, avec une CI50 de 0,34 nM et 0,68 nM pour le Bcr-Abl natif et le mutant Bcr-AblT315I, respectivement. Il induit également une régression tumorale dans des modèles de xénogreffes de souris. | ||
| E1312 | DPH | Le DPH est un activateur puissant et perméable aux cellules de c-Abl, avec une CE50 de 794 nM. | ||
| E7000 | Ponatinib hydrochloride | Ponatinib hydrochloride est un inhibiteur multi-ciblé puissant, disponible par voie orale, de Pan BCR-ABL kinase. Il inhibe puissamment ABL avec une IC50 de 0,37 nM, inhibe également SRC, VEGFR2, FGFR1, PDGFRα, LYN avec des IC50 respectives de 5,4 nM, 1,5 nM, 2,2 nM, 1,1 nM, 0,24 nM et présente un potentiel significatif dans la recherche sur le cancer. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 est un inhibiteur de protéine kinase avec une IC50 de 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM et 2 nM pour la ABL kinase de type sauvage, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC et LYN, respectivement. | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678) est un nouvel inhibiteur de Bcr-Abl avec des valeurs d'IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM et 665,5 nM pour c-Abl, PDGFRβ et c-Kit, respectivement. |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Le Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) est un nouvel inhibiteur puissant et multi-ciblé qui cible Abl, Src et c-Kit, avec une IC50 respectivement de <1 nM, 0,8 nM et 79 nM. |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib est un nouvel inhibiteur double de Src/Abl avec un IC50 de 1,2 nM et 1 nM dans des tests sans cellules, respectivement. Bosutinib diminue également efficacement l'activité des voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK et JAK/STAT3 en bloquant les niveaux de phosphorylation de p-ERK, p-S6 et p-STAT3. Bosutinib favorise l'autophagy. |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680) est un inhibiteur pan-Aurora, principalement contre Aurora A avec un Kiapp de 0,6 nM dans un essai acellulaire, moins puissant envers Aurora B/Aurora C et 100 fois plus sélectif pour Aurora A que 55 autres kinases. Les seules exceptions sont la Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) et la BCR-ABL tyrosine kinase, qui sont inhibées par ce composé avec un Ki de 30 nM. Il induit l'apoptose et l'autophagy, et est en phase 2. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) est un inhibiteur d'Aurora kinase pour Aurora A/B/C avec une IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM dans des tests sans cellules, modérément puissant pour Abl, TrkA, c-RET et FGFR1, et moins puissant pour Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Il induit l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie. Ce composé est en phase 2. |
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| S1134 | AT9283 | AT9283 est un puissant inhibiteur de JAK2/3 avec une IC50 de 1,2 nM/1,1 nM dans les essais sans cellules ; également puissant contre Aurora A/B, Abl1(T315I). |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 est un inhibiteur spécifique de EphB4 avec une ED50 de 25 nM qui discrimine l'inhibition de VEGFR et de EphB4 ; ce composé montre également une activité contre c-Raf, c-Src et c-Abl avec une IC50 de 0,395 μM, 1,266 μM et 1,667 μM, respectivement. |
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| S7343 | URMC-099 | URMC-099 est un inhibiteur de mixed lineage kinase (MLK) biodisponible par voie orale, pénétrant le cerveau, avec une IC50 de 19 nM, 42 nM, 14 nM et 150 nM pour MLK1, MLK2, MLK3 et DLK respectivement, et inhibe également l'activité de LRRK2 avec une IC50 de 11 nM. Ce composé inhibe également ABL1 avec une IC50 de 6,8 nM. Il induit l'autophagy. |
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| S2158 | KW-2449 | Le KW-2449 est un inhibiteur à cibles multiples, principalement pour Flt3 avec une IC50 de 6,6 nM, modérément puissant pour FGFR1, Bcr-Abl et Aurora A; peu d'effet sur PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Phase 1. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 est un inhibiteur multi-cibles de PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src et Abl avec des IC50 de 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM et 18 nM, il inhibe également DNA-PK avec un IC50 de 60 nM. |
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| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), un N,N'-diphénylurée, est un inhibiteur compétitif de l'ATP de Flt3 avec un Ki de 0,12 μM. Outre FLT3, AST487 inhibe également RET, KDR, c-KIT et c-ABL kinase avec des valeurs d'IC50 inférieures à 1 μM. |
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| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) est un inhibiteur pan-PKD hautement sélectif et puissant avec des valeurs d'IC50 de 154,6 nM, 133,4 nM et 109,4 nM pour PKD1, PKD2 et PKD3, respectivement. Il agit également comme un inhibiteur sélectif des kinases de la famille Src (v-Src, c-Fyn) et de la tyrosine kinase c-Abl, avec des valeurs d'IC50 de 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM et 22 μM pour v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMK II, respectivement. |
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| S6383 | 1-NM-PP1 | Le 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) est un puissant inhibiteur des kinases de la famille Src avec une IC50 de 4,3 nM et 3,2 nM pour v-Src-as1 et c-Fyn-as1, respectivement. Ce composé inhibe également CDK2-as1, CAMKII-as1 et c-Abl-as2 avec une IC50 de 5,0 nM, 8,0 nM et 120 nM, respectivement. |
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| S8888 | GMB-475 | Le GMB-475 est une chimère de ciblage par protéolyse (PROTAC) qui cible allostériquement la protéine BCR-ABL1 et recrute la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), entraînant l'ubiquitination et la dégradation ultérieure de la protéine de fusion oncogène. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | Le chlorhydrate de 1-Naphthyl PP1 (chlorhydrate de 1-NA-PP 1) est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille Src, il inhibe v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMKII avec des IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 et 22 μM, respectivement. |
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