FAK Inibitori | FAK Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2890 | PF-562271 (VS-6062) | PF-562271 (PF-00562271) è un potente inibitore reversibile, competitivo dell'ATP, di FAK con IC50 di 1,5 nM in saggi senza cellule, ~10 volte meno potente per Pyk2 rispetto a FAK e >100 volte selettivo contro altre protein chinasi, ad eccezione di alcuni CDKs. |
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| S2013 | PF-573228 | PF-573228 è un inibitore di FAK competitivo per l'ATP con un'IC50 di 4 nM in un saggio senza cellule, con una selettività ~50- a 250 volte superiore per FAK rispetto a Pyk2, CDK1/7 e GSK-3β. Questo composto induce apoptosis. |
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| S7654 | Defactinib (VS-6063) | Defactinib (VS-6063, PF-04554878) è un inibitore selettivo di FAK, attivo per via orale, attualmente in Fase 2. |
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| S7653 | VS-4718 (PND-1186) | VS-4718 (PND-1186) è un inibitore reversibile e selettivo di FAK con un IC50 di 1,5 nM, che promuove selettivamente l'apoptosi delle cellule tumorali. Fase 1. |
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| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl è il sale cloridrato di PF-562271, che è un potente inibitore reversibile di FAK, competitivo per l'ATP, con un IC50 di 1,5 nM, circa 10 volte meno potente per Pyk2 rispetto a FAK e con una selettività >100 volte superiore contro altre protein chinasi, ad eccezione di alcune CDK. Fase 1. |
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| S2672 | PF-562271 Besylate | PF-562271 Besylate è il sale di benzensolfonato di PF-562271, un potente inibitore reversibile di FAK, competitivo con l'ATP, con IC50 di 1,5 nM, ~10 volte meno potente per Pyk2 rispetto a FAK e selettività >100 volte superiore rispetto ad altre proteine chinasi, ad eccezione di alcune CDK. Fase 1. |
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| S2820 | TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226) è un potente inibitore di FAK con una IC50 di 5,5 nM e modestamente potente per Pyk2, ~10-100 volte meno potente contro InsR, IGF-1R, ALK e c-Met. Questo composto induce apoptosi. |
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| S8523 | GSK2256098 | GSK2256098 è un inibitore di FAK chinasi potente, selettivo, reversibile e competitivo per l'ATP con un Ki apparente di 0,4 nM. Questo composto inibisce la crescita delle cellule tumorali e induce l'apoptosi. |
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| S7644 | PF-431396 | PF-431396 è un doppio inibitore di PYK2/FAK con IC50 di 11 nM e 2 nM, rispettivamente. |
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| S5321 | Y15 | Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraammina tetraidrocloruro, FAK inhibitor 14) è un inibitore di scaffolding di FAK a piccola molecola che inibisce direttamente l'autofosforilazione di FAK in modo dose- e tempo-dipendente. |
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| E1114 | Ifebemtinib (IN10018, BI-853520) | Ifebemtinib (IN10018, BI853520) è un inibitore altamente selettivo e potente della focal adhesion kinase (FAK), con una IC50 di 1 nM per l'inibizione dell'autofosforilazione di FAK. Inibisce anche la FER Kinase e la FES Kinase con IC50 di 900 nM e 1040 nM, rispettivamente, inibendo la formazione di sferoidi e la crescita tumorale ortotopica nel mesotelioma pleurico maligno. IN10018 mostra attività antitumorale in vitro e in vivo. | ||
| E1783 | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib (CT-707), un potente inibitore multichinasico di ALK, FAK e Pyk2, mostra promettenti attività antitumorali. Esibisce effetti inibitori significativi su FAK con un valore IC50 di 1,6 nM in un saggio chinasico in vitro. | ||
| E0806 | Narmafotinib | Narmafotinib (AMP-945) è un inibitore della focal adhesion kinase (FAK). | ||
| E1113 | GSK215 | GSK215 è un degradatore potente e selettivo della PROTAC focal adhesion kinase (FAK), che esercita la degradazione di FAK nelle cellule di carcinoma polmonare non a piccole cellule A549 con un DC50 di 1,3 nM in modo fortemente tempo-dipendente e con degradazione massima (Dmax) prossima al limite di quantificazione del saggio (Dmax 99%). | ||
| E7468 | Defactinib hydrochloride | Il Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) è un inibitore della FAK. Inibisce la fosforilazione di FAK nel sito Tyr397 in modo tempo- e dose-dipendente. Questo composto supera la resistenza al paclitaxel mediata da YB-1 tramite la via dipendente da AKT nel cancro ovarico. | ||
| S2360 | Solanesol (Nonaisoprenol) | Il Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) è un composto alcolico poliisoprenoide a catena lunga con attività inibitorie nei confronti di FAK. Si accumula principalmente nelle colture di solanacee, tra cui tabacco, pomodoro, patata, melanzana e piante di peperone. | ||
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl è un nuovo inibitore di Syk altamente selettivo con IC50 di 1 nM in saggi senza cellule, >80 volte più selettivo per Syk rispetto a Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 e Zap70. |
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| E1961 | NVL-655 (Neladalkib) | NVL-655 è un inibitore selettivo della chinasi del linfoma anaplastico (ALK), con potenziale attività antineoplastica nel modello di xenotrapianto Ba/F3. Mostra anche una significativa attività inibitoria contro ROS1, LTK, PYK2, TRKB e FAK, con un IC50 ≤10 volte ALK e dimostra un'elevata potenza contro specifiche mutazioni ALK, con un IC50 di <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM per G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A e G1202R/L1198F rispettivamente. |
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| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (composto 17) è un potente inibitore di pirimidina ALK che può inibire la serina/treonina chinasi testicolo-specifica (TSSK2; IC50=31 nM) e la chinasi di adesione focale (FAK; IC50=2 nM). | ||
| S6545 | BI-4464 | BI-4464 è un inibitore competitivo dell'ATP altamente selettivo di PTK2/FAK, con un IC50 di 17 nM. | ||
| E1508 | APG-2449 | APG-2449 è un inibitore orale attivo di ALK/ROS1/FAK. Questo composto esercita una potente e duratura attività antitumorale in modelli umani di carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) e tumori ovarici. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) è un inibitore potente, biodisponibile per via orale e selettivo di c-Kit con IC50 di 200 nM per c-Kit ricombinante umano, inibisce anche PDGFRα/β con IC50 di 540/800 nM, Lyn con IC50 di 510 nM per LynB e, in misura minore, FGFR3 e FAK. |
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