AMPK Inibitori | AMPK Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S7317	WZ4003	WZ4003 è un inibitore altamente specifico della NUAK chinasi con un IC50 di 20 nM e 100 nM per NUAK1 e NUAK2 in saggi cellulari, rispettivamente, senza inibizione significativa su altre 139 chinasi.	Cell Rep, 2024, 43(7):114446 Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411. Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1411
S8654	Ex229 (Compound 991)	EX229 (composto 991) è un potente attivatore di AMPK, da 5 a 10 volte più potente di A769662 nell'attivazione di AMPK.	Neuron, 2025, S0896-6273(25)00247-8 Autophagy, 2024, 1-24. bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615290
S2542	Phenformin HCl	Phenformin HCl è un sale cloridrato di fenformina che è un farmaco antidiabetico della classe delle biguanidi. Attiva AMPK, aumentando l'attività e la fosforilazione.	Nat Commun, 2024, 15(1):1721 BMC Cancer, 2024, 24(1):116 bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S9833	BAY-3827	BAY-3827 è un potente inibitore di AMPK che inibisce l'attività chinasica di AMPK con valori di IC50 di 1,4 nM a bassa concentrazione di ATP (10 μM) e di 15 nM ad alta concentrazione di ATP (2 mM).	Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624 Mol Neurobiol, 2025, 62(10):13786-13806 Autophagy, 2024, 1-24.
S7953	Bempedoic acid (ETC-1002)	Bempedoic acid (ETC-1002) è una piccola molecola orale, da assumere una volta al giorno, per la riduzione del LDL-C, progettata per ridurre i livelli elevati di LDL-C ed evitare gli effetti collaterali associati alle terapie esistenti per la riduzione del LDL-C. Questo composto è un attivatore della AMP-activated protein kinase (AMPK) epatica e ha una potente attività inibitoria contro la ATP-citrate lyase epatica (IC50=29 uM).	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 iScience, 2023, 26(12):108532 Oncol Rep, 2023, 49(2)32
S7318	HTH-01-015	HTH-01-015 è un potente e selettivo inibitore di NUAK1 con una IC50 di 100 nM, con una selettività >100 volte superiore rispetto a NUAK2.	Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339 Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005 Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22
S0795	O-304	O-304 (O-304X) è un pan-attivatore biodisponibile oralmente della chinasi proteica attivata da AMPK (AMPK). Questo composto mostra un grande potenziale come nuovo farmaco per il trattamento del diabete di tipo 2 (T2D) e delle complicanze cardiovascolari associate.	Front Pharmacol, 2024, 15:1457817 Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
E1031	MK-8722	MK-8722 è un potente attivatore allosterico diretto di tutti i 12 complessi pan-AMPK mammiferi.	Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7
S8803	MK-3903	MK-3903 è un attivatore potente e selettivo di AMPK con una EC50 di 8 nM per la subunità α1 β1 γ1. Attiva 10 dei 12 complessi pAMPK con valori di EC50 nell'intervallo 8-40 nM e un'attivazione massima >50 %.	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S0411	BAM 15	BAM 15 è un nuovo disaccoppiante protonoforo mitocondriale in grado di proteggere i mammiferi da lesioni acute da ischemia-riperfusione renale e danni ai microtubuli indotti dal freddo. Questo composto è anche un potente attivatore di AMPK. Attenua l'apoptosi indotta dal trasporto nel tessuto retinico differenziato da iPS.	Neuroscience, 2012, 223:238-45
S9604	Lixumistat (IM156)	Lixumistat (IM156) è un potente attivatore di AMPK che aumenta la fosforilazione di AMPK. Blocca la fosforilazione ossidativa (OXPHOS) attraverso l'inibizione del complesso I e aumenta l'apoptosi. Questo composto migliora vari tipi di fibrosi e inibisce i tumori.	bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S4561	Danthron	Il Danthron (Crisazina, Antrapurolo) agisce nella regolazione del metabolismo del glucosio e dei lipidi attivando AMPK. Questo composto è un prodotto naturale estratto dalla medicina tradizionale cinese, il rabarbaro. Era un lassativo e ora è attualmente utilizzato come antiossidante nei lubrificanti sintetici, nella sintesi di agenti antitumorali sperimentali, come fungicida e come intermedio per la produzione di coloranti.	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S5284	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate	L'Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (acido 5'-adenilico, 5'-AMP) è un attivatore di una classe di protein chinasi note come AMP-activated protein kinase (AMPK).
S8335	PF-06409577	PF-06409577 è un attivatore di AMPK biodisponibile per via orale con EC50 di 7 nM per 1 1 1 nel saggio TR-FRET e non mostra alcuna inibizione rilevabile di hERG in un saggio patch-clamp (100 M) e non era un inibitore (IC50 > 100 M) delle attività microsomiali delle principali isoforme del citocromo P450 umano.
E2032	MOTS-c	MOTS-c, un peptide derivato dai mitocondri (MDP), esercita effetti antinocicettivi e antinfiammatori attivando il percorso AMPK e inibendo il percorso di segnalazione MAP chinasi-c-fos.
E3652	Rehmanniae radix praeparata Extract	Rehmanniae radix praeparata Extract è estratto da Rehmanniae radix praeparata, che può migliorare il diabete attraverso la via di segnalazione NF-κB/NLRP3 mediata da AMPK.
E2371	YLF-466D	YLF-466D è un attivatore di AMPK che inibisce l'aggregazione piastrinica.
S3832	Euphorbiasteroid	Euphorbiasteroid (fattore di Euforbia L1), un componente di Euphorbia lathyris L., inibisce l'adipogenesi delle cellule 3T3-L1 attraverso l'attivazione della via AMPK e induce l'apoptosi delle cellule HL-60 promuovendo la via di segnalazione apoptotica Bcl-2/Bax in modo dose-dipendente. Questo composto è un diterpene triciclico di Euphorbia lathyris L., inibisce la tirosinasi e aumenta la fosforilazione di AMPK, con effetti antitumorali, antivirali, antiobesità e modulanti la resistenza multifarmaco.
S8953	ASP4132	ASP4132 è un potente e oralmente attivo attivatore della proteina chinasi attivata da adenosina monofosfato (AMPK) con un EC50 di 0,018 μM. Questo composto è usato come candidato clinico per il trattamento del cancro umano.
E2818	MARK4 inhibitor 1	MARK4 inhibitor 1 è un potente inibitore della microtubule affinity-regulating kinase 4 (MARK4), con un IC50 di 1,54 μM per il saggio di inibizione di MARK4.
E0022	Ophiopogonin D	Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C) è un glicoside steroideo isolato dall'erba cinese Radix ophiopogonis e mostra proprietà antitumorali. Questo composto potrebbe sopprimere il comportamento metastatico delle cellule MDA-MB-231 mediato da TGF-β1 regolando l'asse di segnalazione ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenina/MMP-9. Attenua anche l'infiammazione indotta da PM2.5 sopprimendo la via AMPK/NF-κB nelle cellule epiteliali polmonari di topo.
E5784	AICAR phosphate
E0653	Trans-ferulic acid	Trans-ferulic acid è un potente attivatore di AMPK in condizioni di elevata glicemia.
E0795	COH-SR4	COH-SR4 sopprime l'adipogenesi nelle cellule 3T3-L1 attraverso l'attivazione indiretta di AMPK e la modulazione a valle della via di segnalazione del complesso 1 del bersaglio della rapamicina nei mammiferi (mTORC1), che blocca importanti regolatori coinvolti nella sintesi proteica, nella progressione del ciclo cellulare e nell'espressione di fattori di trascrizione chiave e dei loro geni adipogenici bersaglio coinvolti nella sintesi lipidica.
S3341	Palmitoleic acid	Palmitoleic acid (POA, Palmitoleato) stimola l'assorbimento del glucosio nel fegato attraverso l'attivazione di AMPK e FGF-21, dipendente da PPARα.
S9096	ligustroflavone	Il ligustroflavone (Nuezhenoside), isolato dalle foglie di Turpinia montana, mostra un'elevata capacità antiossidante ed è riportato essere un attivatore di AMPK.
S0177	XMD-17-51	XMD-17-51 (XMD17-51) è un inibitore potente e altamente selettivo di NUAK1.
S9860	BC1618	BC1618 è un inibitore di Fbxo48 attivo per via orale che stimola la segnalazione dipendente dalla proteina chinasi attivata dall'adenosina monofosfato (AMP) (AMPK). Questo composto promuove la fissione mitocondriale, facilita l'Autophagy e migliora la sensibilità epatica all'insulina.
S4460	IMM-H007	IMM-H007, un derivato dell'adenosina, è un attivatore della AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). Questo composto è un potenziale farmaco per il trattamento della disfunzione cardiaca. Regola negativamente l'infiammazione dell'endotelio inattivando la segnalazione di NF-κB e JNK/AP1. Questa sostanza chimica inibisce la degradazione di ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) e ne facilita la localizzazione sulla superficie cellulare nei macrofagi, promuovendo così l'efflusso di colesterolo.
E0204	Poricoic acid A	Poricoic acid A è isolato dallo strato superficiale di Poria cocos. Questo composto attiva AMPK per attenuare l'attivazione dei fibroblasti e il rimodellamento anomalo della matrice extracellulare nella fibrosi renale. È anche un modulatore della triptofano idrossilasi-1 (TPH-1).
S0888	Rsva 405	Rsva 405, un nuovo attivatore di piccole molecole di AMPK, è un potente inibitore dell'adipogenesi e quindi può avere un potenziale terapeutico contro l'obesità.
S1323	7-Methoxyisoflavone	Il 7-Methoxyisoflavone (MIF) è un potente attivatore della adenosina monofosfato-attivata protein chinasi (AMPK).
E3011	Sarsaparilla Extract	Sarsaparilla Extract è estratto da Smilax china L., che può stimolare gli adipociti 3T3-L1 a diventare adipociti di tipo bruno tramite la via di segnalazione β3-AR/AMPK.
E3029	White Paeony Root Extract	White Paeony Root Extract è estratto da Paeonia lactiflora Pall., che può alleviare il danno epatico nei ratti ipercolesterolemici attraverso la via ROCK/AMPK.
E3032	Atractyloides Macrocephala Root Extract	Atractyloides Macrocephala Root Extract è estratto da Atractylodes macrocephala Koidz., che può regolare la lisofagia in base alla via LKB1-AMPK-TFEB.
S1033	Nilotinib (AMN-107)	Nilotinib è un inibitore selettivo di Bcr-Abl con IC50 inferiore a 30 nM in cellule progenitrici mieloidi murine. Nilotinib induce l'Autophagy attraverso l'attivazione di AMPK.	Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Cell Death Discov, 2025, 11(1):62 Immunology, 2025, NONE
S1113	GSK690693	GSK690693 è un inibitore pan-Akt che ha come bersaglio Akt1/2/3 con IC50 di 2 nM/13 nM/9 nM in saggi senza cellule, anche sensibile alla famiglia delle chinasi AGC: PKA, PrkX e isoenzimi PKC. GSK690693 inibisce potentemente anche AMPK e DAPK3 della famiglia CAMK con IC50 di 50 nM e 81 nM, rispettivamente. GSK690693 influenza l'attività della chinasi 1 attivante l'autofagia tipo Unc-51 (ULK1), inibisce robustamente l'attivazione di IRF3 dipendente da STING. Fase 1.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S8274	STO-609	STO-609 è un inibitore specifico della Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) che inibisce le attività delle isoforme ricombinanti CaM-KKα e CaM-KKβ, con valori di Ki di 80 e 15 ng/ml, rispettivamente, e inibisce anche le loro attività di autofosforilazione. Questo composto inibisce l'attività di AMPKK e inibisce l'autophagy.	Redox Rep, 2025, 30(1):2447721 PLoS One, 2025, 20(8):e0330282 Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S4895	Nilotinib hydrochloride monohydrate	Nilotinib (AMN-107, Tasigna) cloridrato monoidrato è un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale di Bcr-Abl con IC50 < 30 nM in cellule progenitrici mieloidi murine. Nilotinib induce l'Autophagy attraverso l'attivazione di AMPK.	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S3296	Hispidulin	L'Hispidulin (Dinatin), un ingrediente naturale attivo in diverse erbe medicinali tradizionali cinesi, esibisce attività inibitoria contro la proteina chinasi oncogenica Pim-1 con una IC50 di 2,71 μM. Questo composto induce l'apoptosi attraverso la disfunzione mitocondriale e l'inibizione della via di segnalazione P13k/Akt nelle cellule tumorali HepG2. Esercita effetti anti-osteoporotici e di attenuazione del riassorbimento osseo tramite l'attivazione della via di segnalazione AMPK.	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S1321	Urolithin B	L'urolitina B inibisce l'attività di NF-κB riducendo la fosforilazione e la degradazione di IκBα. Questo composto sopprime la fosforilazione di JNK, ERK e Akt, e potenzia la fosforilazione di AMPK. È anche un regolatore della massa muscolare scheletrica.	PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401
E3041	Alpiniae Katsumadai Extract	Alpiniae Katsumadai Extract è estratto da Alpiniae Katsumadai, che può indurre l'inibizione della crescita e l'apoptosi correlata all'autofagia regolando le vie di segnalazione AMPK e Akt/mTOR/p70S6K nelle cellule tumorali.
E1323^New	Aldometanib	Aldometanib (LXY-05-029) è un inibitore selettivo dell'aldolasi (ALDOA) con un IC50 di 50 uM in saggi enzimatici in vitro. Attiva anche l'AMPK lisosomiale bloccando il legame FBP-aldolasi, mimando la deprivazione di glucosio e migliorando la salute metabolica senza causare ipoglicemia.
S2942	EB-3D	EB-3D è un inibitore potente e selettivo della colina chinasi α (ChoKα) con IC50 di 1 μM per ChoKα1. Questo composto induce la deregolazione della via AMPK-mTOR e l'apoptosi nelle cellule T leucemiche.
S9116	Chikusetsusaponin IVa	La Chikusetsusaponina IVa (Calenduloside F), un ingrediente attivo principale delle saponine triterpenoidi, possiede numerose attività farmacologiche, tra cui attività citotossica contro varie cellule tumorali, attività antinfiammatoria, prevenzione della carie dentale e induzione di nefrotossicità da gentamicina. Questo composto è un nuovo attivatore dell'AMPK.
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS) è un oligomero di d-glucosammina legata β-(1➔4), le cui azioni coinvolgono la modulazione di diverse vie importanti tra cui la soppressione del fattore nucleare kappa B (NF-κB) e delle chinasi proteiche attivate da mitogeni (MAPK) e l'attivazione della chinasi proteica attivata da AMP (AMPK).
S1273	Amarogentin	L'Amarogentin (AG), un glicoside secoiridoide estratto principalmente dalle radici di Swertia e Gentiana, mostra attività antiossidative, antitumorali e antidiabetiche. Questo composto è un agonista per il recettore del gusto amaro TAS2R1 e inibisce nelle cellule LAD-2 la produzione di TNF-α di nuova sintesi indotta dalla sostanza P. Induce l'Apoptosis nelle cellule di cancro gastrico umano (SNU-16) attraverso l'arresto del ciclo cellulare in fase G2/M e la via di segnalazione PI3K/Akt. Questa sostanza chimica interagisce con la subunità α2 della AMP-activated protein kinase (AMPK) e attiva la chinasi trimerica con una EC50 di 277 pM.
S6221	Methyl cinnamate	Methyl cinnamate, un componente attivo di Zanthoxylum armatum, è un composto aromatico naturale ampiamente utilizzato con attività antimicrobiche e inibitorie della Tyrosinase. Methyl Cinnamate inibisce la differenziazione degli adipociti tramite l'attivazione della via CaMKK2--AMPK in preadipociti 3T3-L1.
S3299	Demethyleneberberine	Demethyleneberberine (DMB), un componente della Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), allevia significativamente la perdita di peso e diminuisce l'attività della mieloperossidasi (MPO), mentre riduce significativamente la produzione di citochine pro-infiammatorie, come l'interleuchina (IL)-6 e il fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α), e inibisce l'attivazione della via di segnalazione NF-κB. Questo composto migliora potenzialmente la NAFLD (malattia del fegato grasso non alcolica) attivando le vie AMPK.