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STO-609 CaMK inibitore

Name: STO-609
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8274
Rating: 5 (23 reviews)

N. Cat.S8274

STO-609 è un inibitore specifico della Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) che inibisce le attività delle isoforme ricombinanti CaM-KKα e CaM-KKβ, con valori di Ki di 80 e 15 ng/ml, rispettivamente, e inibisce anche le loro attività di autofosforilazione. Questo composto inibisce l'attività di AMPKK e inibisce l'autophagy.

STO-609 CaMK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 314.29

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.90%

99.90

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro CaMK Inibitori	KN-93 Phosphate KN-93 KN-62 NH125 KN-92 phosphate KN-93 hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	314.29	Formula	C₁₉H₁₀N₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	52029-86-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)N=C3N2C(=O)C4=CC=CC5=C(C=CC3=C54)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 2 mg/mL (6.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.150mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.075mg/ml (0.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK CaM-KKβ (Cell-free assay) 47 nM(Ki) CaM-KKα (Cell-free assay) 0.25 μM(Ki)
In vitro	STO-609 inibisce le attività delle isoforme ricombinanti CaM-KKα e CaM-KKβ, con valori di Ki di 80 e 15 ng/ml, rispettivamente, e inibisce anche le loro attività di autofosforilazione. Questo composto è altamente selettivo per CaM-KK senza alcun effetto significativo sulle chinasi CaM a valle (CaM-KI e -IV). Nelle cellule HeLa trasfettate, questa sostanza chimica sopprime l'attivazione di CaM-KIV indotta da Ca²⁺ in modo dose-dipendente. Può permeare le cellule ed è un inibitore competitivo di ATP.
In vivo	La somministrazione in vivo di STO-609 porta a un aumento degli osteoblasti e a una diminuzione degli osteoclasti, conferendo una protezione significativa dall'osteoporosi indotta dall'ovariectomia (OVX) nei topi adulti. La somministrazione ICV di questo composto in vivo non ha influenzato le risposte controrregolatorie alla neuroglucopenia e all'attivazione di AMPK indotta dalla glucopenia.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11867640/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23408651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687000/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15980064/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-AMPK / AMPK p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		27158402
Growth inhibition assay	Cell viability		27158402

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):