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KN-93 Phosphate CaMK inibitore

Name: KN-93 Phosphate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7423
Rating: 5 (51 reviews)

N. Cat.S7423

KN-93 Phosphate è un potente e specifico inibitore della Ca2+/calmodulina-dipendente protein chinasi II (CaMKII) con K_i di 0,37 μM, senza effetti inibitori notevoli sulle attività di APK, PKC, MLCK o Ca2+-PDE. KN-93 attenua l'autofagia indotta da CaMKII.Questo prodotto non è solubile in soluzione fisiologica. Si prega di non scioglierlo in soluzione fisiologica per la somministrazione.

KN-93 Phosphate CaMK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 599.03

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.35%

99.35

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro CaMK Inibitori	KN-93 STO-609 KN-62 NH125 KN-92 phosphate KN-93 hydrochloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
Sf9 cells	Function assay		20 mins		Inhibition of recombinant CAMK2 expressed in Sf9 cells after 20 mins, IC50=1.6μM	21292482
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	599.03	Formula	C₂₆ H₂₉ Cl N₂ O₄ S . H₃ O₄ P	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1188890-41-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN(CC=CC1=CC=C(C=C1)Cl)CC2=CC=CC=C2N(CCO)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC.OP(=O)(O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (166.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1%DMSO 1 10%PEG300 2 89%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (2.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 100 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; then continue to add 890 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CaMKII (Cell-free assay) 0.37 μM(Ki)
In vitro	KN-93 inibisce la formazione di dopamina nelle cellule PC12h modulando la velocità di reazione della TH per ridurre i livelli di fosforilazione mediati da Ca(2+) della molecola TH. KN-93 inibisce la crescita delle cellule fibroblastiche indotta dal siero con una IC50 di 8 μM e induce l'apoptosi dopo un arresto prolungato in G1. KN-93 inibisce l'attività del recettore degli androgeni e induce la morte cellulare in modo indipendente da p53 nelle cellule di carcinoma prostatico.
Saggio chinasico	Misurazione delle attività della CaMKII autofosforilata/non autofosforilata
Saggio chinasico	L'attività di CaMKII viene misurata utilizzando syntideII come substrato. La CaMKII purificata viene pre-incubata nella miscela di saggio (35 mM Hepes-Na (pH 8,0), 10 mM MgCl₂, 0,5 μM CaM, 5 μM ATP, 1 mM CaCl₂ o 1 mM EGTA, totale 25 μL) a 30 °C per 2 minuti. Dopo questa pre-incubazione, la miscela substrato proteico/ATP radioattivo viene aggiunta alla stessa provetta e la preparazione viene ulteriormente incubata a 30 °C per 5 minuti (condizione di saggio finale; 35 mM Hepes-Na (pH 8,0), 10 mM MgCl₂, 0,125 μM CaCl₂, 20 μM syntideII, 11,25 μM [γ-³²P] ATP, 10 % DMSO e le concentrazioni indicate di KN-93, supplementato con 0,25 mM CaCl₂ e 2 mM EGTA (per campioni autofosforilati) o 0,25 mM EGTA e 2 mM CaCl₂ (per campioni non autofosforilati), totale 100 μL). La reazione viene terminata aggiungendo 25 μL di TCA ghiacciato al 100 % (p/v). Dopo centrifugazione, 80 μL del surnatante vengono applicati su carta fosfocellulosa. I filtri vengono quindi lavati con 75 mM H₃PO₄ per 15 minuti con agitazione continua. Dopo 4 cicli di lavaggio, la radioattività trattenuta sulla carta da filtro viene quantificata in uno scintillatore liquido.
In vivo	KN-93 (5 μg) migliora la discinesia indotta dalla levodopa abbassando l'espressione di pGluR1S845 in un modello di ratto della malattia di Parkinson. Nei topi MRL/lpr Foxp3-GFP, KN-93 induce una significativa induzione di cellule Treg nella milza, nei linfonodi periferici e nel sangue periferico, e diminuisce i danni alla pelle e ai reni.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1662507/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8519682/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20023417/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23983471/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24829059/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-CDK2 p-CDK9 / CDK9		21448926

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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