KN-93 Phosphate

N. catalogoS7423 Lotto:S742303

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Dati tecnici

Formula

C26 H29 Cl N2 O4 S . H3 O4 P
Peso molecolare 599.03 Numero CAS 1188890-41-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (166.93 mM)
Water 100 mg/mL (166.93 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
1%DMSO 10%PEG300 89%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.250mg/ml (2.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 100 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; then continue to add 890 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione KN-93 Phosphate è un potente e specifico inibitore della Ca2+/calmodulina-dipendente protein chinasi II (CaMKII) con Ki di 0,37 μM, senza effetti inibitori notevoli sulle attività di APK, PKC, MLCK o Ca2+-PDE. KN-93 attenua l'autofagia indotta da CaMKII.Questo prodotto non è solubile in soluzione fisiologica. Si prega di non scioglierlo in soluzione fisiologica per la somministrazione.
Target
CaMKII
(Cell-free assay)
0.37 μM(Ki)
In vitro

KN-93 inibisce la formazione di dopamina nelle cellule PC12h modulando la velocità di reazione della TH per ridurre i livelli di fosforilazione mediati da Ca(2+) della molecola TH. KN-93 inibisce la crescita delle cellule fibroblastiche indotta dal siero con una IC50 di 8 μM e induce l'apoptosi dopo un arresto prolungato in G1. KN-93 inibisce l'attività del recettore degli androgeni e induce la morte cellulare in modo indipendente da p53 nelle cellule di carcinoma prostatico.

In vivo

KN-93 (5 μg) migliora la discinesia indotta dalla levodopa abbassando l'espressione di pGluR1S845 in un modello di ratto della malattia di Parkinson. Nei topi MRL/lpr Foxp3-GFP, KN-93 induce una significativa induzione di cellule Treg nella milza, nei linfonodi periferici e nel sangue periferico, e diminuisce i danni alla pelle e ai reni.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Misurazione delle attività della CaMKII autofosforilata/non autofosforilata

    L'attività di CaMKII viene misurata utilizzando syntideII come substrato. La CaMKII purificata viene pre-incubata nella miscela di saggio (35 mM Hepes-Na (pH 8,0), 10 mM MgCl2, 0,5 μM CaM, 5 μM ATP, 1 mM CaCl2 o 1 mM EGTA, totale 25 μL) a 30 °C per 2 minuti. Dopo questa pre-incubazione, la miscela substrato proteico/ATP radioattivo viene aggiunta alla stessa provetta e la preparazione viene ulteriormente incubata a 30 °C per 5 minuti (condizione di saggio finale; 35 mM Hepes-Na (pH 8,0), 10 mM MgCl2, 0,125 μM CaCl2, 20 μM syntideII, 11,25 μM [γ-32P] ATP, 10 % DMSO e le concentrazioni indicate di KN-93, supplementato con 0,25 mM CaCl2 e 2 mM EGTA (per campioni autofosforilati) o 0,25 mM EGTA e 2 mM CaCl2 (per campioni non autofosforilati), totale 100 μL). La reazione viene terminata aggiungendo 25 μL di TCA ghiacciato al 100 % (p/v). Dopo centrifugazione, 80 μL del surnatante vengono applicati su carta fosfocellulosa. I filtri vengono quindi lavati con 75 mM H3PO4 per 15 minuti con agitazione continua. Dopo 4 cicli di lavaggio, la radioattività trattenuta sulla carta da filtro viene quantificata in uno scintillatore liquido.
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    NIH 3T3 fibroblasts

  • Concentrazioni

    ~24 μM

  • Tempo di incubazione

    70 hours

  • Metodo

    NIH 3T3 fibroblasts are cultured on polystyrene dishes in DMEM and fetal bovine serum, supplemented with penicillin/streptomycmn in a 5% CO2 humidified chamber at 37 癈. Cell growth is measured by using the MTT dye reduction method.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Sprague Dawley female rats

  • Dosaggi

    ~5 μg

  • Somministrazione

    Intrastriatal administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1662507/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8519682/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20023417/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23983471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24829059/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Paeoniflorin (PF) protects the heart against MI-induced injury in DM mice. Heart function was analyzed by measuring fractional shortening {FS = [LV end diastolic diameter (LVEDD)-LVend systolic diameter (LVESD)]×100/LVEDD} and LV ejection fraction [LVEF = (LVEDD2−LVESD2)/LVEDD2].

Dati da [ , , Cell Biosci, 2016, 6:37. ]

Sellecks KN-93 Phosphate È stato citato da 51 Pubblicazioni

SERCA-mediated endoplasmic reticulum stress facilitates hematopoietic stem cell mobilization [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208] PubMed: 40275396
Bacterial ubiquitin ligase engineered for small molecule and protein target identification [ bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192] PubMed: 40166235
An L-type calcium channel blocker nimodipine exerts anti-fibrotic effects by attenuating TGF-β1 induced calcium response in an in vitro model of thyroid eye disease [ Eye Vis (Lond), 2024, 11(1):37] PubMed: 39237996
Porcine reproductive and respiratory syndrome virus infection triggers autophagy via ER stress-induced calcium signaling to facilitate virus replication [ PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295] PubMed: 36972295
CaMKII may regulate renal tubular epithelial cell apoptosis through YAP/NFAT2 in acute kidney injury mice [ Ren Fail, 2023, 45(1):2172961] PubMed: 36718671
Brain milieu induces early microglial maturation through the BAX-Notch axis [ Nat Commun, 2022, 13-1:6117] PubMed: 36253375
Amino acid starvation-induced LDLR trafficking accelerates lipoprotein endocytosis and LDL clearance [ EMBO Rep, 2022, e53373] PubMed: 34994492
Wnt 5a mediated inflammatory injury of renal tubular epithelial cells dependent on calcium signaling pathway in Trichloroethylene sensitized mice [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 243:114019] PubMed: 36030685
Intrinsic cardiac adrenergic cells contribute to LPS-induced myocardial dysfunction [ Commun Biol, 2022, 5(1):96] PubMed: 35079095
N-Methyl D-aspartate receptor subtype 2B/Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II signaling in the lateral habenula regulates orofacial allodynia and anxiety-like behaviors in a mouse model of trigeminal neuralgia [ Front Cell Neurosci, 2022, 16:981190] PubMed: 36187288

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