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Amarogentin Taste Receptor Agonista

N. Cat.S1273

L'Amarogentin (AG), un glicoside secoiridoide estratto principalmente dalle radici di Swertia e Gentiana, mostra attività antiossidative, antitumorali e antidiabetiche. Questo composto è un agonista per il recettore del gusto amaro TAS2R1 e inibisce nelle cellule LAD-2 la produzione di TNF-α di nuova sintesi indotta dalla sostanza P. Induce l'Apoptosis nelle cellule di cancro gastrico umano (SNU-16) attraverso l'arresto del ciclo cellulare in fase G2/M e la via di segnalazione PI3K/Akt. Questa sostanza chimica interagisce con la subunità α2 della AMP-activated protein kinase (AMPK) e attiva la chinasi trimerica con una EC50 di 277 pM.

Amarogentin Taste Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 586.54

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S127301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.17%
99.17

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 586.54 Formula

C29H30O13

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 21018-84-8 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi AG Smiles OCC1OC(OC2OC=C3C(CCOC3=O)C2C=C)C(OC(=O)C4=C(O)C=C(O)C=C4C5=CC=CC(=C5)O)C(O)C1O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (170.49 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
TAS2R1
TNF-α
AMPK
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31125678/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06298474 Not yet recruiting
Dementia|Alzheimer Disease|Vascular Dementia
Hopeful Aging
February 15 2025 Not Applicable
NCT06045988 Not yet recruiting
Alzheimer Disease|Dementia|Sleep Disturbance
Indiana University|Innovative Design Labs|University of Minnesota|Mayo Clinic|Regenstrief Institute Inc.|National Institute on Aging (NIA)
February 1 2025 Phase 2
NCT06117176 Not yet recruiting
Airway Complication of Anesthesia|Adverse Events
Insel Gruppe AG University Hospital Bern|University of Bern|University of Lausanne Hospitals|Kantonsspital Aarau|Charite University Berlin Germany|Universitätsklinikum Hamburg-Eppendorf
January 2025 --
NCT05940766 Not yet recruiting
Pediatric Oncology Patients With Risk for Infections
Insel Gruppe AG University Hospital Bern|ETH Zurich
October 1 2024 Not Applicable
NCT06370572 Not yet recruiting
Dementia|Hip Pain|Emergency Department Patient|Pain in Advanced Dementia Scale
University of Chicago|National Institute on Aging (NIA)|University of North Carolina Chapel Hill
August 2024 Not Applicable
NCT05457725 Not yet recruiting
Neurocognitive Disorders|Aging|Cognitive Change
University of Florida|National Institute on Aging (NIA)
July 1 2024 Early Phase 1