Syk Inibitori | Syk Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2194 | R406 | R406 (R406 besilato) è un potente inibitore di Syk con IC50 di 41 nM in saggi acellulari, inibisce fortemente Syk ma non Lyn, 5 volte meno potente per Flt3. R406 induce apoptosi. Fase 1. |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) è un potente inibitore di Syk con un IC50 di 41 nM in un saggio senza cellule, inibisce fortemente Syk ma non Lyn, 5 volte meno potente su Flt3. Questo composto innesca l'apoptosi. Fase 1. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl è un nuovo inibitore di Syk altamente selettivo con IC50 di 1 nM in saggi senza cellule, >80 volte più selettivo per Syk rispetto a Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 e Zap70. |
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| S7523 | Entospletinib (GS-9973) | Entospletinib (GS-9973) è un inibitore selettivo di Syk biodisponibile per via orale con IC50 di 7,7 nM in un saggio acellulare. Questo composto ha mostrato una selettività cellulare da 13 a >1000 volte per Syk rispetto ad altre chinasi (incluse Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR) come valutato dalla fosforilazione della proteina bersaglio o dalla risposta funzionale. |
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| S2625 | Fostamatinib (R788) | Fostamatinib (R788), un profarmaco del metabolita attivo R406, è un inibitore di Syk con IC50 di 41 nM. Inibisce fortemente Syk ma non Lyn ed è 5 volte meno potente per Flt3. Fase 3. |
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| S3026 | Piceatannol | Il Piceatannol, uno stilbene naturale, è un inibitore selettivo di Syk e presenta una selettività ~10 volte superiore rispetto a Lyn. |
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| S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium), un profarmaco del metabolita attivo R406, è un inibitore di Syk con IC50 di 41 nM in un saggio senza cellule, inibisce fortemente Syk ma non Lyn, 5 volte meno potente verso Flt3. Fase 3. |
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| S7006 | BAY 61-3606 dihydrochloride | BAY 61-3606 dicloridrato è un inibitore potente e selettivo della Syk kinase (Ki = 7,5 nM). BAY-61-3606 induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosis. |
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| S7738 | PRT-060318 2HCl | PRT-060318 (PRT318) è un nuovo inibitore selettivo della tirosina chinasi Syk con una IC50 di 4 nM, come approccio al trattamento della HIT. |
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| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochloride è un inibitore potente e selettivo della spleen tirosin-chinasi (SYK) con un valore di IC50 di 3,2 nM. È selettivo contro la maggior parte delle altre chinasi, ma potente sia verso SYK che verso FLT3. |
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| S4944 | Fostamatinib disodium hexahydrate | Fostamatinib (R788) disodio (Tamatinib Fosdium) esaidiato, un profarmaco del metabolita attivo R406, è un inibitore di Syk con IC50 di 41 nM in un saggio senza cellule. |
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| S9715 | Lanraplenib (GS-SYK) | Lanraplenib (GS-SYK) è un inibitore potente, altamente selettivo e attivo per via orale della Spleen Tyrosine Kinase (SYK) con un IC50 di 9,5 nM. Inibisce l'attività di SYK nelle piastrine tramite il recettore della glicoproteina VI (GPVI) senza prolungare il tempo di sanguinamento (BT) in scimmie o esseri umani. |
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| S7286 | RO9021 | RO9021 inibisce potentemente l'attività della chinasi SYK con una IC50 media di 5,6 nM e sopprime la segnalazione del recettore delle cellule B. |
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| S6519 | R112 | R112 è un inibitore ATP-competitivo della spleen tyrosine kinase (Syk) con un valore di Ki di 96 nM. | ||
| E1836 | Cevidoplenib dimesylate | Cevidoplenib dimesylate (SKI-O-703 dimesylate) è un inibitore oralmente disponibile della tirosina chinasi della milza (Syk) con potenziali attività antinfiammatorie e immunomodulanti. Attenua la progressione delle malattie autoimmuni mediate da autoanticorpi inibendo sia le cellule che producono autoanticorpi sia quelle che li rilevano. | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib (ASN-002) è un nuovo e potente doppio inibitore della tirosin chinasi della milza (SYK) e delle Janus chinasi (JAK) con valori di IC50 di 5-46 nM in saggi biochimici. | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207 è un doppio inibitore oralmente attivo di Syk-PI3K con IC50 di 39,9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM per Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, rispettivamente. Questo composto blocca l'immunosoppressione tumorale e aumenta l'immunità antitumorale. | ||
| E0437 | ZAP-180013 | ZAP-180013 è un inibitore della chinasi proteica 70 associata alla catena zeta (ZAP-70) con una IC50 di 1,8 μM. | ||
| E7793 | PRT062607 | PRT062607 è un inibitore altamente specifico, potente e biodisponibile per via orale della Spleen tyrosine kinase (SYK) purificata con un IC50 di 1-2 nM. Esibisce una significativa attività antinfiammatoria e può essere utilizzato nella ricerca su linfoma non Hodgkin (NHL), leucemia linfatica cronica (CLL) e artrite reumatoide. | ||
| E4580 | Sovleplenib | Sovleplenib (HMPL-523) è un inibitore di SYK altamente potente e selettivo con un IC50 di 0,025 μM, che mostra attività antitumorali in vitro e in vivo. Questo composto mostra attività sinergiche in combinazione con inibitori di BTK, PI3Kδ e della famiglia Bcl2 nell'uccidere il linfoma diffuso a grandi cellule B (DLBCL) umano. | ||
| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) cloridrato è un inibitore di tirosin chinasi multi-target attivo per via orale con IC50 di 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM e 32 nM per JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 e Syk, rispettivamente. Inoltre, inibisce altre 19 chinasi testate con IC50 inferiore a 200 nM. |
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| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) è un inibitore orale attivo della tirosin chinasi multi-bersaglio con IC50 di 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM e 32 nM per JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 e Syk, rispettivamente; inibisce anche altre 19 chinasi testate con IC50 inferiore a 200 nM. |
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| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Metilenediossi-β-nitrostirene) è un inibitore della tirosin chinasi che inibisce Syk, Src e p97 con valori di IC50 di 2,5 μM, 29,3 μM e 1,7 μM, rispettivamente. |
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| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), un acido resinoso diterpenico di origine naturale derivato da piante conifere come Pinus e Picea, mostra attività antinfiammatoria tramite la soppressione delle vie mediate da Src, Syk e TAK1. |
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