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Gusacitinib (ASN-002) Syk Inibitore

Name: Gusacitinib (ASN-002)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0871
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: S0871

Gusacitinib (ASN-002) è un nuovo e potente doppio inibitore della tirosin chinasi della milza (SYK) e delle Janus chinasi (JAK) con valori di IC50 di 5-46 nM in saggi biochimici.

Gusacitinib (ASN-002) Syk Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 460.53

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.81%

99.81

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT3 FLT HER2
Altro Syk Inibitori	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	460.53	Formula	C₂₄H₂₈N₈O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1425381-60-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CCC1CC#N)C2=NC3=C(C(=O)NN=C3)C(=N2)NC4=CC=C(C=C4)N5CCC(CC5)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (199.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.150mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	SYK JAK
Riferimenti	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/792

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06238531	Not yet recruiting	Systemic Lupus Erythematosus	National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases (NIAMS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 1
NCT04416516	Completed	Basal Cell Carcinoma\|Basal Cell Nevus Syndrome	Ascend Biopharmaceuticals Ltd	July 16 2020	Phase 2
NCT03641573	Completed	Healthy Volunteer	Asana BioSciences	October 11 2018	Phase 1
NCT03208296	Suspended	Basal Cell Carcinoma in Basal Cell Nevus Syndrome	Ascend Biopharmaceuticals Ltd	December 1 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT03139981	Completed	Dermatitis Atopic\|Dermatitis Eczema\|Dermatitis Eczematous	Asana BioSciences	April 12 2017	Phase 1
NCT02853643	Completed	Healthy Volunteers	Asana BioSciences	July 2016	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):