HER2 Inibitori | HER2 Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1 è un analogo di ARRY-380. ARRY-380 è un potente e selettivo inibitore di HER2 con IC50 di 8 nM, equipotente contro il p95-HER2 troncato, 500 volte più selettivo per HER2 rispetto a EGFR. |
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| E1791 | Zongertinib | Zongertinib (BI 1810631, BI 764532) è un inibitore selettivo e potente della tirosina chinasi umana HER2 ed EGFR che si lega covalentemente ai recettori HER2 sia wild-type che mutati, incluse le mutazioni per inserzione dell'esone 20, risparmiando la segnalazione di EGFR. Mostra un trattamento orale efficace e tollerabile per i pazienti con tumori solidi positivi per l'aberrazione HER2. |
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| S8833 | TAS0728 | TAS0728 (TPC 107) è un inibitore potente, selettivo, oralmente attivo, irreversibile e con legame covalente di HER2 (recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano) con IC50 di 13 nM. Questo composto inibisce BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK, LOK e HER2 umano con IC50 di 4,9 nM, 8,5 nM, 31 nM, 65 nM, 33 nM, 25 nM, 86 nM e 36 nM, rispettivamente. Mostra attività antitumorale. |
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| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) è un Antibody-Drug Conjugate (ADC) che incorpora le proprietà antitumorali mirate a HER2 del trastuzumab con l'attività citotossica dell'agente inibitore di Microtubule DM1. Trastuzumab emtansine ha un peso molecolare di 145 kDa. Questo prodotto è fornito come soluzione PBS da 10 mg/ml. Questo prodotto è fuori produzione. Raccomandiamo i prodotti sostitutivi: D4003 | ||
| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib è un potente inibitore di EGFR ed ErbB2 con IC50 di 10,8 e 9,2 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Lapatinib induce ferroptosis e morte cellulare autofagica. |
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| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate inibisce irreversibilmente EGFR/HER2 inclusi EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) e HER2 con IC50 di 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM e 14 nM, rispettivamente; 100 volte più attivo contro il mutante L858R-T790M EGFR resistente a Gefitinib. Afatinib (BIBW2992) Dimaleate induce l'autophagy. |
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| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib è un potente inibitore pan-ErbB irreversibile, principalmente di EGFR con IC50 di 6 nM in un saggio senza cellule. Questo composto inibisce ERBB2 e ERBB4 con IC50 di 45,7 nM e 73,7 nM, rispettivamente. È efficace contro gli NSCLC con mutazioni EGFR o ERBB2, così come quelli che presentano la mutazione EGFR T790M. Questa sostanza chimica inibisce la crescita cellulare e induce l'apoptosi. Fase 2. |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) è un inibitore pan-ErbB che ha come bersaglio EGFR ed ErbB2 con valori di IC50 di 1,5 nM e 9,0 nM, rispettivamente. Non mostra attività contro PDGFR, FGFR, InsR, PKC o CDK1/2/4. Questo composto ha raggiunto la Fase 3 degli studi clinici. |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | L'EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) è l'estratto di catechina principale del tè verde che inibisce la telomerase e la DNA methyltransferase. L'EGCG blocca l'attivazione dei recettori EGF e dei recettori HER-2. L'ECGG inibisce la fatty acid synthase e l'attività della glutammato deidrogenasi. |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinib è un inibitore pan-HER irreversibile con IC50 di 3,2 nM, 5,3 nM e 23,5 nM per HER1, HER2 e HER4, rispettivamente. Poziotinib induce anche apoptosis e arresto del ciclo cellulare in fase G1. Fase 2. |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101 è un potente inibitore multitarget contro HDAC, EGFR e HER2 con IC50 di 4,4 nM, 2,4 nM e 15,7 nM, e questo composto inibisce le HDAC di classe I/II, ma non le HDAC di classe III, di tipo Sir. Fase 1. |
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| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) è un potente inibitore di EGFR e HER2/ErbB2 con IC50 di 2 nM e 6 nM, rispettivamente. È meno potente contro VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src e Flt-1 e non inibisce Ins-R, IGF-1R, PKCα o CDK1. Questo composto ha raggiunto gli studi clinici di Fase 1/2. |
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| S2784 | TAK-285 | TAK-285 è un nuovo inibitore duale di HER2 ed EGFR(HER1) con IC50 di 17 nM e 23 nM, selettività >10 volte superiore per HER1/2 rispetto a HER4, meno potente per MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK ecc. Fase 1. |
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| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate è un potente e selettivo inibitore irreversibile della tirosina chinasi duale di EGFR e HER2 con IC50 di 0,013 μM e 0,038 μM, rispettivamente. |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788), un TKI sperimentale, è un potente e selettivo inibitore preclinico delle mutazioni del epidermal growth factor receptor (EGFR) e di HER2. Questo composto è un agente antineoplastico. |
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| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | BDTX-189 (Tuxobertinib) è un potente e selettivo inibitore delle mutazioni oncogeniche allosteriche di EGFR e HER2 con Kd di 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM e 1,2 nM per EGFR, HER2, BLK e RIPK2, rispettivamente. Questo composto mostra attività antitumorale. |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) è un antiossidante fenolico presente nelle foglie e nei ramoscelli dell'arbusto desertico sempreverde, Larrea tridentata (Sesse e Moc. ex DC) Coville (cespuglio di creosoto). È un riconosciuto inibitore della lipoxygenase (LOX) e possiede proprietà antiossidanti e di scavenging dei radicali liberi. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) è un inibitore citotossico del insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 e induce l'Apoptosis. |
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| S0290 | SU5204 | SU5204 è un inibitore della tirosina chinasi con IC50 di 4 μM e 51,5 μM rispettivamente per FLK-1 (VEGFR-2) e HER2. |
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| E0200 | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) è un antibody-drug conjugate (ADC) composto da un anticorpo anti-HER2 (recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano) e un inibitore citotossico della topoisomerasi I. Trastuzumab-deruxtecan mostra un'attività antitumorale duratura. Trastuzumab-deruxtecan ha un peso molecolare di 153 KDa. Questo prodotto è fornito come soluzione PBS da 10 mg/ml.Questo prodotto è stato interrotto. Raccomandiamo i prodotti sostitutivi: D4001. |
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| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim) è un inibitore della tirosin-chinasi (TKI) di seconda generazione che inibisce irreversibilmente EGFR e HER2, con IC50 di 0,5 nM, 0,4 nM, 14 nM e 1 nM rispettivamente per EGFR wild-type, EGFR-L858R, HER2, ErbB4. | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) è un potente inibitore dei epidermal growth factor receptors (EGFR) e di ErbB2/HER2 con IC50 rispettivamente di 4,9 μM e 2,1 μM. Questo composto mostra attività antitumorale. | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) è un potente inibitore della tirosina chinasi di EGFR, HER2 e HER4, attivo per via orale, reversibile e selettivo, con IC50 rispettivamente di 1,48 nM, 7,15 nM e 2,49 nM. Questo composto mostra attività antitumorale. |
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