CXCR Inibitori | CXCR Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S8947	SX-682	SX-682 è un inibitore allosterico a piccola molecola biodisponibile per via orale di CXCR1 e CXCR2 che blocca il reclutamento di MDSC tumorali e migliora l'attivazione delle cellule T e l'immunità antitumorale.	Biomolecules, 2025, 15(5)645 Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8 Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S8505	LY2510924	LY2510924 è un potente e selettivo antagonista di CXCR4 che blocca specificamente il legame di SDF-1 a CXCR4 con un valore di IC50 di 0,079 nmol/L e inibisce il legame di GTP indotto da SDF-1 con un valore di Kb di 0,38 nmol/L.	Front Physiol, 2024, 15:1349119 Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6620	Danirixin (GSK1325756)	GSK1325756 (Danirixin) è un antagonista CXCR2 a piccola molecola, non peptidico, ad alta affinità (IC50 per il legame con CXCL8 (IL-8) = 12,5 nM), selettivo e reversibile.	Redox Biol, 2024, 76:103323 Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S9516	SB 265610	SB265610, un antagonista competitivo del recettore CXCR2 umano, può spostare [125I]-IL-8 e [125I]-GROα con valori di pIC50 rispettivamente di 8,41 e 8,47, prevenendo l'attivazione del recettore legandosi a una regione distinta dal sito di legame dell'agonista.	Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203 Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
S2879	AMD3465 hexahydrobromide	AMD3465 è un antagonista monomacrociclico di CXCR4.	Front Oncol, 2021, 11:708915
S8869	UNBS5162	UNBS5162 è un pan-antagonista dell'espressione della chemochina CXCL con attività citotossica in vitro (range di IC50 di 0,5-5 µM) contro una serie di linee cellulari di cancro umano, inclusi glioblastoma (Hs683 e U373MG), colorettale (HCT-15 e LoVo), polmone non a piccole cellule (A549) e seno (MCF-7).	Cell Discov, 2023, 9(1):104
S9665	Motixafortide (BL-8040, BKT140)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) è un antagonista di CXCR4 con IC50 di ~1 nM. BL-8040 induce l'apoptosis dei blasti di AML mediante la down-regulation di ERK, BCL-2, MCL-1 e cyclin-D1 tramite un'alterata espressione di miR-15a/16-1.	King's College London, 2023,
S6617	MSX-122	MSX-122 (Q-122) è una nuova piccola molecola e antagonista parziale di CXCR4 (IC50~10 nM).	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318	Mavorixafor	Mavorixafor (AMD-070) è un antagonista potente e selettivo di CXCR4, con un valore di IC50 di 13 nM contro il legame di CXCR4 125I-SDF.
S0292	MSX-127	MSX-127 (NSC-23026) è un antagonista del recettore della chemochina di tipo 4 (CXCR4).
S0293	MSX-130	MSX-130 è un antagonista del recettore di chemiochine C-X-C tipo 4 (CXCR4).
E7614	NBI-74330	NBI-74330 è un potente antagonista per CXCR3 ed esibisce una potente inibizione del legame specifico di (125I)CXCL10 e (125I)CXCL11 con Ki di 1,5 e 3,2 nM, rispettivamente.
E4650	Ladarixin	Ladarixin (DF 2156A base libera) è una piccola molecola, disponibile per via orale, antagonista allosterico e non competitivo dei doppi CXCR1 e CXCR2. È in grado di ridurre l'afflusso neutrofilo acuto e cronico e può essere utilizzato nella ricerca su asma, fibrosi polmonare idiopatica, infezione da influenza A e BPCO, condizioni di melanoma cutaneo e uveale.
S3951	Tannic acid	Tannic acid (acido gallotannico), un composto polifenolico, è un inibitore di CXCL12/CXCR4 con attività antiangiogenica, antinfiammatoria e antitumorale.
S9725	Balixafortide (POL6326)	Un antagonista peptidico del recettore 4 delle chemochine CXC (CXCR4), biodisponibile per via orale, Balixafortide (POL6326), è un composto di interesse in questo contesto.
S8309	ATI-2341	ATI-2341, una pepducina che mira al recettore delle chemochine C-X-C di tipo 4 (CXCR4), è un agonista allosterico che attiva la proteina G eterotrimerica inibitoria (Gi) per promuovere l'inibizione della produzione di cAMP e indurre la mobilizzazione del calcio.
E5984^New	ML339	ML339 è un antagonista potente e selettivo di CXCR6. ML339 antagonizza il reclutamento di β-arrestina indotto da CXCL16 e la segnalazione di cAMP attraverso il recettore umano CXCR6 con valori di IC50 rispettivamente di 0,3 e 1,4 μM. ML339 non mostra alcuna attività inibitoria contro CXCR5, CXCR4 e CCR6. ML339 può essere utilizzato come potenziale agente per la ricerca sul cancro alla prostata.
S0438	TAK-779	TAK-779 (Takeda 779), un composto non peptidico, è un potente antagonista di CCR5 e CXCR3, con un Ki di 1,1 nM per CCR5. Mostra anche un'inibizione altamente potente e selettiva della R5 HIV-1 replication con EC50 ed EC90 di 1,2 e 5,7 nM, rispettivamente. Sopprime anche lo sviluppo della tempesta di citochine nel modello murino della sindrome da distress respiratorio acuto correlata a SARS-CoV-2.