CXCR Agonisti | CXCR Antagonists
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8030 | AMD3100 (Plerixafor) | Il Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) è un antagonista del recettore delle chemochine per la chemiotassi mediata da CXCR4 e CXCL12 con IC50 di 44 nM e 5,7 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Il Plerixafor inibisce la replicazione del human immunodeficiency virus (HIV). |
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| S7651 | SB 225002 | SB225002 è un antagonista potente e selettivo di CXCR2 con una IC50 di 22 nM per l'inibizione del legame dell'interleuchina IL-8 a CXCR2, con una selettività > 150 volte superiore rispetto agli altri 7-TMR testati. |
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| S3013 | Plerixafor (AMD3100) 8HCl | Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octaidrocloruro, AMD3100 octaidrocloruro, SID791 octaidrocloruro) 8HCl è il cloridrato di Plerixafor, un antagonista del recettore delle chemochine per CXCR4 e la chemiotassi mediata da CXCL12 con IC50 di 44 nM e 5,7 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Plerixafor può essere usato come agente anti-HIV. |
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| S2912 | WZ811 | WZ811 è un antagonista competitivo di CXCR4 altamente potente con un'EC50 di 0,3 nM. |
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| S8506 | Navarixin (SCH-527123) | Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) è un potente antagonista di CXCR2/CXCR1 biodisponibile per via orale con valori di IC50 di 2,6 nM e 36 nM, rispettivamente. |
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| S8813 | LIT-927 | LIT-927 è un nuovo neutraligando di CXCL12 con un valore di Ki di 267 nM per l'inibizione del legame di CXCL12 marcato con Texas red (CXCL12-TR). Mostra un'elevata selettività verso CXCL12 rispetto ad altre chemochine coinvolte anche nell'asma. |
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| S4785 | Nicotinamide N-oxide | Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-ossinicotinaammide) è riconosciuto come un metabolita in vivo della nicotinamide, che è un precursore del nicotinamide-adenina dinucleotide (NAD+) negli animali. Questo composto è un antagonista nuovo, potente e selettivo del recettore CXCR2. |
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| S8682 | AMG 487 | AMG 487 è un antagonista selettivo e attivo per via orale del recettore 3 delle chemochine CXC (CXCR3) che inibisce il legame di IP-10 (CXCL10) e ITAC (CXCL11) a CXCR3 con IC50 di 8,0 nM e 8,2 nM, rispettivamente. |
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| S6645 | AZD5069 | AZD5069 è un nuovo antagonista di CXCR2, che ha dimostrato di inibire il legame di CXCL8 a CXCR2 con un valore di pIC50 di 8,8 e di inibire il legame di CXCL8 a CXCR1 con valori di pIC50 di 6,5. |
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| S8505 | LY2510924 | LY2510924 è un potente e selettivo antagonista di CXCR4 che blocca specificamente il legame di SDF-1 a CXCR4 con un valore di IC50 di 0,079 nmol/L e inibisce il legame di GTP indotto da SDF-1 con un valore di Kb di 0,38 nmol/L. |
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| S6620 | Danirixin (GSK1325756) | GSK1325756 (Danirixin) è un antagonista CXCR2 a piccola molecola, non peptidico, ad alta affinità (IC50 per il legame con CXCL8 (IL-8) = 12,5 nM), selettivo e reversibile. |
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| S9516 | SB 265610 | SB265610, un antagonista competitivo del recettore CXCR2 umano, può spostare [125I]-IL-8 e [125I]-GROα con valori di pIC50 rispettivamente di 8,41 e 8,47, prevenendo l'attivazione del recettore legandosi a una regione distinta dal sito di legame dell'agonista. |
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| S2879 | AMD3465 hexahydrobromide | AMD3465 è un antagonista monomacrociclico di CXCR4. |
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| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) è un antagonista di CXCR4 con IC50 di ~1 nM. BL-8040 induce l'apoptosis dei blasti di AML mediante la down-regulation di ERK, BCL-2, MCL-1 e cyclin-D1 tramite un'alterata espressione di miR-15a/16-1. |
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| S6617 | MSX-122 | MSX-122 (Q-122) è una nuova piccola molecola e antagonista parziale di CXCR4 (IC50~10 nM). |
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| E1318 | Mavorixafor | Mavorixafor (AMD-070) è un antagonista potente e selettivo di CXCR4, con un valore di IC50 di 13 nM contro il legame di CXCR4 125I-SDF. | ||
| S0292 | MSX-127 | MSX-127 (NSC-23026) è un antagonista del recettore della chemochina di tipo 4 (CXCR4). | ||
| S0293 | MSX-130 | MSX-130 è un antagonista del recettore di chemiochine C-X-C tipo 4 (CXCR4). | ||
| E4650 | Ladarixin | Ladarixin (DF 2156A base libera) è una piccola molecola, disponibile per via orale, antagonista allosterico e non competitivo dei doppi CXCR1 e CXCR2. È in grado di ridurre l'afflusso neutrofilo acuto e cronico e può essere utilizzato nella ricerca su asma, fibrosi polmonare idiopatica, infezione da influenza A e BPCO, condizioni di melanoma cutaneo e uveale. | ||
| S9725 | Balixafortide (POL6326) |
Un antagonista peptidico del recettore 4 delle chemo |
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| E5984New | ML339 | ML339 è un antagonista potente e selettivo di CXCR6. ML339 antagonizza il reclutamento di β-arrestina indotto da CXCL16 e la segnalazione di cAMP attraverso il recettore umano CXCR6 con valori di IC50 rispettivamente di 0,3 e 1,4 μM. ML339 non mostra alcuna attività inibitoria contro CXCR5, CXCR4 e CCR6. ML339 può essere utilizzato come potenziale agente per la ricerca sul cancro alla prostata. | ||
| S0438 | TAK-779 | TAK-779 (Takeda 779), un composto non peptidico, è un potente antagonista di CCR5 e CXCR3, con un Ki di 1,1 nM per CCR5. Mostra anche un'inibizione altamente potente e selettiva della R5 HIV-1 replication con EC50 ed EC90 di 1,2 e 5,7 nM, rispettivamente. Sopprime anche lo sviluppo della tempesta di citochine nel modello murino della sindrome da distress respiratorio acuto correlata a SARS-CoV-2. |
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