Name: Tranylcypromine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4246
Rating: 5 (18 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro MAO Inibitori	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	169.65	Formula	C₉H₁₂ClN	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1986-47-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	2-PCPA HCl, SKF-385 HCl			Smiles	C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 34 mg/mL (200.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.700mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.425mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B (Cell-free assay) 7 μM MAO-A (Cell-free assay) 11.5 μM LSD1 (Cell-free assay) 22.3 μM
In vitro	R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine e S-(−)-Tranylcypromine inibiscono competitivamente il Metabolism della nicotina mediato dal CYP2A6 con valori di Ki apparenti di 0,05 μM, 0,08 μM e 2,0 μM, rispettivamente, nei microsomi epatici umani. La Tranylcypromine (500 μg/mL) inibisce gravemente il rilascio di acido arachidonico stimolato dalla bradichinina nelle cellule endoteliali aortiche di vitello. La Tranylcypromine inibisce l'attività di CYP2A6 e CYP2E1 con IC50 di 0,42 μM e 3 μM, rispettivamente, nei microsomi epatici umani. La Tranylcypromine induce uno spettro di differenza di tipo II e di tipo I del ciclopropilbenzene nei microsomi epatici umani.
In vivo	L'iniezione di Tranylcypromine porta a un grande e lento aumento dell'attività motoria a 5 mg/kg e 10 mg/kg rispetto al controllo salino nei ratti maschi, sebbene 2 mg/kg di Tranylcypromine non inducano un aumento. La Tranylcypromine (10 mg/kg) provoca anche significative diminuzioni nel numero di comportamenti di sollevamento nei ratti maschi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6776101/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181487/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tranylcypromine HCl MAO inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 169.65