Name: Tranylcypromine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4246
Rating: 5 (18 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro MAO Inibitori	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin J147 Hypericin Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	169.65	Formula	C₉H₁₂ClN	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1986-47-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	2-PCPA HCl, SKF-385 HCl			Smiles	C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 34 mg/mL (200.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.700mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.425mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B (Cell-free assay) 7 μM MAO-A (Cell-free assay) 11.5 μM LSD1 (Cell-free assay) 22.3 μM
In vitro	R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine, and S-(−)-Tranylcypromine competitively inhibits CYP2A6-mediated metabolism of nicotine with apparent Ki values of 0.05 μM, 0.08 μM, and 2.0 μM, respectively, in human liver microsomes. Tranylcypromine (500 μg/mL) severely inhibits bradykinin-stimulated arachidonic acid release in calf aortic endothelial cells. Tranylcypromine inhibits CYP2A6 and CYP2E1 activity with IC50 of 0.42 μM and 3 μM, respectively, in human liver microsomes. Tranylcypromine induces type II and cyclopropylbenzene type I difference spectrum in human liver microsomes.
In vivo	Tranylcypromine injection leads to a large, slow increase in motor activity at 5 mg/kg and 10 mg/kg compared with the saline control in male rats, although 2 mg/kg Tranylcypromine does not induce an increase. Tranylcypromine (10 mg/kg) also causes significant decreases in the number of rearing behaviors in male rats.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6776101/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181487/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	2021-04-15	Not Applicable
NCT02717884	UNKNOWN	Acute Myeloid Leukemia; Myelodysplastic Syndrome	Michael Luebbert	2015-05	PHASE1; PHASE2
NCT02273102	COMPLETED	Acute Myelogenous Leukemia; Myelodysplastic Syndromes; Leukemia	University of Miami	2015-03-02	PHASE1
NCT02261779	UNKNOWN	AML	Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg	2014-09	PHASE1; PHASE2
NCT02374567	TERMINATED	Dementia; Depression; Schizophrenia; Psychosomatic Disorders; Anxiety Disorders	Hannover Medical School	2015-01	PHASE3
NCT00223691	COMPLETED	Autonomic Failure; Orthostatic Hypotension	Vanderbilt University	2002-03	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tranylcypromine HCl MAO Inibitore

Peso molecolare: 169.65