Tranylcypromine HCl

N. catalogoS4246 Lotto:S424608

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Dati tecnici

Formula

C9H12ClN
Peso molecolare 169.65 Numero CAS 1986-47-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (200.41 mM)
Water 34 mg/mL (200.41 mM)
Ethanol 34 mg/mL (200.41 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tranylcypromine HCl è un inibitore della monoamine oxidase, che inibisce il CYP2A6 con Ki di 0,08 μM e 0,2 μM rispettivamente nei microsomi che esprimono cDNA e nei microsomi di fegato umano.
Target
MAO-B
(Cell-free assay)		 MAO-A
(Cell-free assay)		 LSD1
(Cell-free assay)
7 μM 11.5 μM 22.3 μM
In vitro R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine e S-(−)-Tranylcypromine inibiscono competitivamente il Metabolism della nicotina mediato dal CYP2A6 con valori di Ki apparenti di 0,05 μM, 0,08 μM e 2,0 μM, rispettivamente, nei microsomi epatici umani. La Tranylcypromine (500 μg/mL) inibisce gravemente il rilascio di acido arachidonico stimolato dalla bradichinina nelle cellule endoteliali aortiche di vitello. La Tranylcypromine inibisce l'attività di CYP2A6 e CYP2E1 con IC50 di 0,42 μM e 3 μM, rispettivamente, nei microsomi epatici umani. La Tranylcypromine induce uno spettro di differenza di tipo II e di tipo I del ciclopropilbenzene nei microsomi epatici umani.
In vivo L'iniezione di Tranylcypromine porta a un grande e lento aumento dell'attività motoria a 5 mg/kg e 10 mg/kg rispetto al controllo salino nei ratti maschi, sebbene 2 mg/kg di Tranylcypromine non inducano un aumento. La Tranylcypromine (10 mg/kg) provoca anche significative diminuzioni nel numero di comportamenti di sollevamento nei ratti maschi.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6776101/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Brain cellular proliferation and apoptosis rates were analyzed by Ki67. Scale bars: 200 µm.

Dati da [ , , Front Neurol, 2017, 8:626 ]

Sellecks Tranylcypromine HCl È stato citato da 18 Pubblicazioni

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Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566] PubMed: 37235474
Kawain Inhibits Urinary Bladder Carcinogenesis through Epigenetic Inhibition of LSD1 and Upregulation of H3K4 Methylation [ Biomolecules, 2023, 13(3)521] PubMed: 36979456
Novel dual LSD1/HDAC6 inhibitor for the treatment of cancer [ PLoS One, 2023, 18(1):e0279063] PubMed: 36595522
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7] PubMed: 35931032
Direct Reprograming of Mouse Fibroblasts into Dermal Papilla Cells via Small Molecules [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4213] PubMed: 35457029
Epigenetic Dysregulation Induces Translocation of Histone H3 into Cytoplasm [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2100779] PubMed: 34363353
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285] PubMed: 33986438
Comprehensive in Vitro Characterization of the LSD1 Small Molecule Inhibitor Class in Oncology [ ACS Pharmacol Transl Sci, 2021, 4(6):1818-1834] PubMed: 34927013
Meltome atlas-thermal proteome stability across the tree of life. [ Nat Methods, 2020, 17(5):495-503] PubMed: 32284610

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