solo per uso di ricerca

Isatin MAO inibitore

N. Cat.S4717

L'Isatin (2,3-Indolinedione) è un inibitore endogeno delle MAO con una IC50 di 15 μM e più attivo contro la MAO-B rispetto alla MAO-A.
Isatin MAO inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 147.13

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Controllo Qualità

Lotto: S471701 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.85%
99.85

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 147.13 Formula

C8H5NO2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 91-56-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi 2,3-Indolinedione Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 29 mg/mL (197.1 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
MAO-B
(Cell-free assay)
14 μM
MAO
(Cell-free assay)
15 μM
MAO-A
(Cell-free assay)
58 μM
In vitro
L'Isatin induce l'apoptosi delle cellule MCF-7. L'espressione di Bcl-2 è diminuita e il rapporto Bcl-2/Bax è significativamente ridotto da questo composto. Il potenziale transmembrana mitocondriale è marcatamente diminuito e il rilascio di citocromo c nel citosol è elevato dopo il trattamento. Allo stesso tempo, le caspasi-9 e -3 vengono stimolate, seguite dalla degradazione dell'ICAD, un substrato della caspasi-3. Questa sostanza chimica e i suoi analoghi inibiscono la proliferazione di alcune cellule tumorali, tra cui le cellule del colon HT29, della mammella MCF-7, del polmone A549 e del melanoma UACC903 ed è un doppio inibitore della polimerizzazione della tubulina e della via Akt.
In vivo
L'Isatin è un indolo endogeno che aumenta in condizioni di stress, inibisce la monoamino ossidasi (MAO) B e migliora la bradicinesia e i livelli di dopamina striatale in modelli murini della malattia di Parkinson. Questo composto ha una distribuzione distinta e discontinua nel cervello di ratto e in altri tessuti; le concentrazioni più elevate nel cervello si trovano nell'ippocampo e nel cervelletto. In modelli di roditori, è stato dimostrato che questa sostanza chimica causa un ampio spettro di azioni fisiologiche e biologiche dose-dipendenti, come effetti ansiogeni e sedativi, disfunzione della memoria e inibizione dell'assunzione di cibo e acqua. Significativamente, attraversa facilmente la barriera ematoencefalica, tanto che una dose peritoneale di 100 mg/kg darebbe luogo a una concentrazione di circa 120 μM nel cervello di ratto. Questa concentrazione aumenterebbe ulteriormente con iniezioni ripetute.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25174967/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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