In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
L'Isatin (2,3-Indolinedione) è un inibitore endogeno delle MAO con una IC50 di 15 μM e più attivo contro la MAO-B rispetto alla MAO-A.
Target
MAO-B (Cell-free assay)
MAO (Cell-free assay)
MAO-A (Cell-free assay)
14 μM
15 μM
58 μM
In vitro
L'Isatin induce l'apoptosi delle cellule MCF-7. L'espressione di Bcl-2 è diminuita e il rapporto Bcl-2/Bax è significativamente ridotto da questo composto. Il potenziale transmembrana mitocondriale è marcatamente diminuito e il rilascio di citocromo c nel citosol è elevato dopo il trattamento. Allo stesso tempo, le caspasi-9 e -3 vengono stimolate, seguite dalla degradazione dell'ICAD, un substrato della caspasi-3. Questa sostanza chimica e i suoi analoghi inibiscono la proliferazione di alcune cellule tumorali, tra cui le cellule del colon HT29, della mammella MCF-7, del polmone A549 e del melanoma UACC903 ed è un doppio inibitore della polimerizzazione della tubulina e della via Akt.
In vivo
L'Isatin è un indolo endogeno che aumenta in condizioni di stress, inibisce la monoamino ossidasi (MAO) B e migliora la bradicinesia e i livelli di dopamina striatale in modelli murini della malattia di Parkinson. Questo composto ha una distribuzione distinta e discontinua nel cervello di ratto e in altri tessuti; le concentrazioni più elevate nel cervello si trovano nell'ippocampo e nel cervelletto. In modelli di roditori, è stato dimostrato che questa sostanza chimica causa un ampio spettro di azioni fisiologiche e biologiche dose-dipendenti, come effetti ansiogeni e sedativi, disfunzione della memoria e inibizione dell'assunzione di cibo e acqua. Significativamente, attraversa facilmente la barriera ematoencefalica, tanto che una dose peritoneale di 100 mg/kg darebbe luogo a una concentrazione di circa 120 μM nel cervello di ratto. Questa concentrazione aumenterebbe ulteriormente con iniezioni ripetute.
Cell viability was estimated by a colorimetric method, which is based on the ability of cellular dehydrogenases of viable cells to reduce MTT from a yellow watersoluble dye to a dark blue insoluble formazan product. SHSY5Y cells were seeded in 96-well plates at 4×104 cells/well/(100 ml) and allowed to attach. The cells were then treated with isatin and returned to the incubator for 24 or
48 h. MTT 25 μl (5 mg/ml) was added to all wells and allowed to incubate in the dark at 37℃ for 2 h followed by cell lysis. The plates were read with an OPTImax microplate reader at wavelength of 562 nm. Controls included untreated cells and medium alone, with all MTT assays performed in triplicate.
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