Tranylcypromine HCl

N. catalogoS4246 Lotto:S424607

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Dati tecnici

Formula

C₉H₁₂ClN

Peso molecolare

169.65

Numero CAS

1986-47-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

34 mg/mL (200.41 mM)

Water

34 mg/mL (200.41 mM)

Ethanol

34 mg/mL (200.41 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.700mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.425mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Tranylcypromine HCl è un inibitore della monoamine oxidase, che inibisce il CYP2A6 con K_i di 0,08 μM e 0,2 μM rispettivamente nei microsomi che esprimono cDNA e nei microsomi di fegato umano.

Target

MAO-B (Cell-free assay)	MAO-A (Cell-free assay)	LSD1 (Cell-free assay)
7 μM	11.5 μM	22.3 μM

In vitro

R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine e S-(−)-Tranylcypromine inibiscono competitivamente il Metabolism della nicotina mediato dal CYP2A6 con valori di Ki apparenti di 0,05 μM, 0,08 μM e 2,0 μM, rispettivamente, nei microsomi epatici umani. La Tranylcypromine (500 μg/mL) inibisce gravemente il rilascio di acido arachidonico stimolato dalla bradichinina nelle cellule endoteliali aortiche di vitello. La Tranylcypromine inibisce l'attività di CYP2A6 e CYP2E1 con IC50 di 0,42 μM e 3 μM, rispettivamente, nei microsomi epatici umani. La Tranylcypromine induce uno spettro di differenza di tipo II e di tipo I del ciclopropilbenzene nei microsomi epatici umani.

In vivo

L'iniezione di Tranylcypromine porta a un grande e lento aumento dell'attività motoria a 5 mg/kg e 10 mg/kg rispetto al controllo salino nei ratti maschi, sebbene 2 mg/kg di Tranylcypromine non inducano un aumento. La Tranylcypromine (10 mg/kg) provoca anche significative diminuzioni nel numero di comportamenti di sollevamento nei ratti maschi.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6776101/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181487/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

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: Dati da [ , , Front Neurol, 2017, 8:626 ]

Sellecks Tranylcypromine HCl È stato citato da 18 Pubblicazioni

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Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566]	PubMed: 37235474
Kawain Inhibits Urinary Bladder Carcinogenesis through Epigenetic Inhibition of LSD1 and Upregulation of H3K4 Methylation [ Biomolecules, 2023, 13(3)521]	PubMed: 36979456
Novel dual LSD1/HDAC6 inhibitor for the treatment of cancer [ PLoS One, 2023, 18(1):e0279063]	PubMed: 36595522
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7]	PubMed: 35931032
Direct Reprograming of Mouse Fibroblasts into Dermal Papilla Cells via Small Molecules [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4213]	PubMed: 35457029
Epigenetic Dysregulation Induces Translocation of Histone H3 into Cytoplasm [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2100779]	PubMed: 34363353
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285]	PubMed: 33986438
Comprehensive in Vitro Characterization of the LSD1 Small Molecule Inhibitor Class in Oncology [ ACS Pharmacol Transl Sci, 2021, 4(6):1818-1834]	PubMed: 34927013
Meltome atlas-thermal proteome stability across the tree of life. [ Nat Methods, 2020, 17(5):495-503]	PubMed: 32284610

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