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SH5-07 (SH-5-07) STAT inibitore

N. Cat.S7923

SH5-07 è un robusto inibitore di STAT3 a base di acido idrossamico, che induce effetti cellulari antitumorali in vitro e una risposta antitumorale in vivo contro modelli di glioma umano e cancro al seno.
SH5-07 (SH-5-07) STAT inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 625.61

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Controllo Qualità

Purezza: >97%
97

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
30M cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.1 μM
127EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 127EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.1955 μM
67EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 67EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.2145 μM
84EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 84EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.295 μM
73EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 73EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.8635 μM
25EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 25EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=1.1205 μM
147EF cells Function assay 2 to 72 hrs Inhibition of STAT3 in human 147EF cells assessed as reduction of phosphorylated Bcl-xL level after 2 to 72 hrs by Western blotting analysis
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 625.61 Formula

C29H28F5N3O5S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1456632-41-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NO)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (159.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
STAT3
In vitro
SH5-07 blocca l'attività di legame del DNA di STAT3 in vitro e nelle cellule di glioma umano, seno e cancro alla prostata e nei fibroblasti murini trasformati da v-Src. La trascrizione genica dipendente da STAT3 è bloccata insieme all'espressione di Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, Ciclina D1, c-Myc e Survivin.
In vivo
Nei modelli di xenotrapianto murino di glioma e cancro al seno, la somministrazione di SH5-07 inibisce efficacemente la crescita tumorale.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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