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HO-3867 STAT inibitore

Name: HO-3867
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7501
Rating: 5 (26 reviews)

N. Cat.S7501

HO-3867, un analogo della curcumina, è un inibitore selettivo di STAT3 che ne inibisce la fosforilazione, la trascrizione e il legame al DNA senza influenzare l'espressione di altri STAT attivi. Questo composto induce l'apoptosi.

HO-3867 STAT inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 464.55

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Controllo Qualità

Lotto: S750101 DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.89%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.89

Target correlati	EGFR JAK Pim
Altro STAT Inibitori	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide Homoharringtonine (HHT)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	464.55	Formula	C₂₈H₃₀F₂N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1172133-28-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1(C=C(C(N1O)(C)C)CN2CC(=CC3=CC=C(C=C3)F)C(=O)C(=CC4=CC=C(C=C4)F)C2)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 13 mg/mL (27.98 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.330mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3
In vitro	HO-3867 produce una citotossicità significativa in A2780 e in altre linee cellulari di cancro ovarico testate, con minore tossicità per le cellule epiteliali della superficie ovarica non cancerose. Questo composto induce l'arresto del ciclo cellulare G(2)-M nelle cellule A2780 e promuove l'apoptosi mediante l'attivazione della caspasi-8 e della caspasi-3. Blocca la via JAK/STAT3 nelle linee cellulari di cancro ovarico umano.
In vivo	HO-3867 (100 ppm p.o.) inibisce la crescita del tumore di xenotrapianto di cancro ovarico nei topi senza segni apparenti di tossicità, e si traduce anche nell'inibizione di pSTAT3 così come nella down-regulation delle proteine target di STAT3. Questo composto sensibilizza il carcinoma ovarico resistente al cisplatino attraverso l'inibizione di STAT3. Attenua anche l'ipertensione polmonare indotta da insufficienza cardiaca sinistra diminuendo lo stress ossidativo e aumentando l'espressione di PTEN nel polmone dei ratti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2044/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21885917/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23339168/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):