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Nifuroxazide STAT Inibitore

Name: Nifuroxazide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4182
Rating: 5 (25 reviews)

N. Cat.: S4182

Nifuroxazide è un agente antidiarroico a base di nitrofurano, permeabile alle cellule e disponibile per via orale, che sopprime efficacemente l'attivazione dell'attività di trascrizione cellulare di STAT1/3/5 con un IC50 di 3 μM contro l'attivazione di STAT3 indotta da IL-6 nelle cellule U3A.

Nifuroxazide STAT Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 275.22

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	EGFR JAK Pim
Altro STAT Inibitori	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dell'attività	PMID
human U3A cells	Function assay		1 h		Inhibition of STAT3 expressed in human U3A cells after 1 hr by luciferase reporter gene assay, EC50=3 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	275.22	Formula	C₁₂H₉N₃O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	965-52-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(=O)NN=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-])O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (199.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (2.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	STAT1 STAT3 STAT5
In vitro	Nifuroxazide is a nitrofuran compound inhibitor of STAT transcription factor signaling. This compound is described to block constitutive phosphorylation of STAT3 by reducing Jak kinase autophosphorylation, decreasing the viability of myeloma cells depending on constitutive STAT3 activity for survival while not affecting normal peripheral blood mononuclear cells. It produces decreases in tyrosine phosphorylation of Jak2 and Tyk2, and showed no effects on EGF receptor tyrosine kinase or Src kinase, indicating a relative specificity of this chemical for Jak2 and Tyk2. It shows no inhibition of Akt or MAPK phosphorylation. This inhibitor inhibits the constitutive phosphorylation of STAT3 in MM cells by reducing Jak kinase autophosphorylation, and leads to down-regulation of the STAT3 target gene Mcl-1. It causes a decrease in viability of primary myeloma cells and myeloma cell lines containing STAT3 activation, but not normal peripheral blood mononuclear cells. Although bone marrow stromal cells provide survival signals to myeloma cells, this compound can overcome this survival advantage. Reflecting the interaction of STAT3 with other cellular pathways, it shows enhanced cytotoxicity when combined with either the histone deacetylase inhibitor depsipeptide or the MEK inhibitor UO126.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18824601/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		26830149
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-FAK / FAK / p-Src / Src MMP-9 / MMP-2		26830149

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2025-09-02)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05754996	COMPLETED	Hepatic Encephalopathy	Cairo University	2023-03-12	PHASE3
NCT05988528	COMPLETED	Inflammatory Bowel Diseases	Mostafa Bahaa	2023-08-20	PHASE2; PHASE3
NCT05754996	Recruiting	Hepatic Encephalopathy	Cairo University	2023-03-12	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):