solo per uso di ricerca

Nifuroxazide STAT inibitore

Name: Nifuroxazide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4182
Rating: 5 (25 reviews)

N. Cat.S4182

Nifuroxazide è un agente antidiarroico a base di nitrofurano, permeabile alle cellule e disponibile per via orale, che sopprime efficacemente l'attivazione dell'attività di trascrizione cellulare di STAT1/3/5 con un IC50 di 3 μM contro l'attivazione di STAT3 indotta da IL-6 nelle cellule U3A.

Nifuroxazide STAT inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 275.22

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	EGFR JAK Pim
Altro STAT Inibitori	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
human U3A cells	Function assay		1 h		Inhibition of STAT3 expressed in human U3A cells after 1 hr by luciferase reporter gene assay, EC50=3 μM
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	275.22	Formula	C₁₂H₉N₃O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	965-52-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(=O)NN=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-])O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (199.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (2.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	STAT1 STAT3 STAT5
In vitro	Nifuroxazide è un inibitore composto da nitrofurano della segnalazione del fattore di trascrizione STAT. Questo composto è descritto per bloccare la fosforilazione costitutiva di STAT3 riducendo l'autofosforilazione della Jak chinasi, diminuendo la vitalità delle cellule di mieloma che dipendono dall'attività costitutiva di STAT3 per la sopravvivenza, senza influenzare le normali cellule mononucleari del sangue periferico. Produce una diminuzione della fosforilazione della tirosina di Jak2 e Tyk2 e non ha mostrato effetti sulla tirosina chinasi del recettore EGF o sulla chinasi Src, indicando una relativa specificità di questa sostanza chimica per Jak2 e Tyk2. Non mostra alcuna inibizione della fosforilazione di Akt o MAPK. Questo inibitore inibisce la fosforilazione costitutiva di STAT3 nelle cellule MM riducendo l'autofosforilazione della Jak chinasi e porta alla down-regulation del gene bersaglio di STAT3 Mcl-1. Causa una diminuzione della vitalità delle cellule di mieloma primarie e delle linee cellulari di mieloma contenenti l'attivazione di STAT3, ma non delle normali cellule mononucleari del sangue periferico. Sebbene le cellule stromali del midollo osseo forniscano segnali di sopravvivenza alle cellule di mieloma, questo composto può superare questo vantaggio di sopravvivenza. Riflettendo l'interazione di STAT3 con altre vie cellulari, mostra una citotossicità migliorata se combinato con l'inibitore della istone deacetilasi depsipeptide o l'inibitore di MEK UO126.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18824601/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		26830149
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-FAK / FAK / p-Src / Src MMP-9 / MMP-2		26830149

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05754996	Recruiting	Hepatic Encephalopathy	Cairo University	March 12 2023	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):