Name: Cryptotanshinone (Tanshinone C)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2285
Rating: 5 (71 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.75%

99.75

Target correlati	EGFR JAK Pim
Altro STAT Inibitori	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
KB-3-1	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against drug-sensitive human KB-3-1 cells after 48 hrs by MTS/PMS assay, IC50=6.9μM	11720520
KBV1	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against multidrug-resistant human KBV1 cells after 48 hrs by MTS/PMS assay, IC50=7.5μM	11720520
OVCAR-3	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human OVCAR-3 cells by MTT assay, CD50=9.12μM	16038550
HeLa	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HeLa cells by MTT assay, CD50=17.2μM	16038550
HepG2	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HepG2 cells by MTT assay, CD50=29.7μM	16038550
Hep3B	Function assay		16 hrs	Inhibition of HIF1 activation in human Hep3B cells assessed as inhibition of hypoxia-induced luciferase expression after 16 hrs by reporter assay, IC50=1.36μM	17583950
AGS	Function assay		16 hrs	Inhibition of HIF1 activation in human AGS cells assessed as inhibition of hypoxia-induced luciferase expression after 16 hrs by reporter assay, IC50=1.58μM	17583950
AGS	Function assay		24 hrs	Viability of human AGS cells under hypoxic conditions after 24 hrs by MTT assay, IC50=10.2μM	17583950
AGS	Function assay		24 hrs	Viability of human AGS cells under normoxic conditions after 24 hrs by MTT assay, IC50=13.5μM	17583950
THLE3	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human THLE3 cells by MTT assay, EC50=22.9μM	20455578
HepG2	Apoptosis assay			Induction of apoptosis in human HepG2 cells expressing wild type p53 gene assessed as caspase 3 activation	20455578
MIAPaCa2	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=5.8μM	21775156
HCT116	Function assay		24 hrs	Inhibition of STAT3 expressed in human HCT116 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=4.6μM	22650325
BA/F3	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of IL3-stimulated mouse BA/F3 cells after 48 hrs by CellTiter 96 assay, IC50=17.22μM	23957426
U-973	Cell cycle assay	15 to 30 uM	24 hrs	Cell cycle arrest at G1-S phase in PTPN11 G60R mutant harboring human U-973 cells at 15 to 30 uM after 24 hrs by FACS analysis	23957426
U-973	Apoptosis assay	15 to 30 uM	24 hrs	Induction of apoptosis in PTPN11 G60R mutant harboring human U-973 cells at 15 to 30 uM after 24 hrs by FACS analysis	23957426
PTPN11	Function assay	1.5 to 6 uM	14 days	Inhibition of GM-CSF-induced growth in PTPN11 E76K/+ myeloid progenitor cells from JMML patient at 1.5 to 6 uM after 14 days by inverted microscopic analysis	23957426
PTPN11	Function assay	1.5 to 6 uM	14 days	Inhibition of GM-CSF-induced colony formation in PTPN11 E76K/+ myeloid progenitor cells from JMML patient at 1.5 to 6 uM after 14 days by inverted microscopic analysis	23957426
PTPN11	Function assay	1.5 to 15 uM	7 days	Inhibition of GM-CSF-induced colony formation in PTPN11 E76K/+/Mxl-Cre+ mouse myeloid progenitor cells at 1.5 to 15 uM after 7 days by inverted microscopic analysis	23957426
HeLa	Growth inhibition assay		24 hrs	Growth inhibition of human HeLa cells after 24 hrs	23957426
Ba/F3	Function assay	30 uM	3 hrs	Inhibition of IL3-induced SHP2-Gab2 interaction in mouse Ba/F3 cells pretreated at 30 uM for 3 hrs prior IL3 stimulation by immunoblotting method	23957426
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	296.36	Formula	C₁₉H₂₀O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	35825-57-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : 8 mg/mL (26.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (4.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 (HCT-116 cells) 4.6 μM
In vitro	La Cryptotanshinone (Tanshinone C), un composto naturale isolato dalle radici di Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), inibisce significativamente l'attività luciferasi dipendente da STAT3, la fosforilazione di STAT3 Tyr705 e la dimerizzazione di STAT3, rispetto alla tanshinone IIA che non mostra alcuna attività. A 7 μM, blocca drasticamente la fosforilazione di STAT3 Tyr705 ma non la fosforilazione di STAT3 Ser727 nelle cellule DU145, e inibisce significativamente la fosforilazione di JAK2 con IC50 di ~5 μM senza influenzare la fosforilazione delle chinasi a monte c-Src ed EGFR, suggerendo che l'inibizione della fosforilazione di STAT3 Tyr705 potrebbe essere dovuta a un meccanismo diretto, probabilmente legandosi al dominio SH2 di STAT3. Questo composto inibisce significativamente la proliferazione delle cellule di cancro alla prostata DU145 che ospitano STAT3 costitutivamente attivo con GI50 di 7 μM bloccando l'attività di STAT3, il che porta alla down-regolazione della ciclina D1, Bcl-xL e survivina, e successivamente all'accumulo nella fase G0-G1. Esibisce un minore effetto inibitorio sulla crescita su cellule PC3, LNCaP e MDA-MB-468.
Saggio chinasico	Saggio doppia-luciferasi dipendente da STAT3
Saggio chinasico	Le cellule HCT-116 vengono transientemente trasfettate con un plasmide reporter contenente l'elemento legante STAT3 per regolare il saggio della luciferasi. Queste cellule vengono trattate con Cryptotanshinone (Tanshinone C) per 24 ore in un intervallo di concentrazione da 0,2 a 50 μM. Dopo il trattamento, le cellule vengono raccolte in 20 μL di tampone di lisi passiva e l'attività luciferasi viene valutata utilizzando il kit Dual Luciferase Reporter Assay su un Wallac Victor2. La concentrazione di questo composto che inibisce l'attività luciferasi del 50% rappresenta il valore IC50.
In vivo	La somministrazione di Cryptotanshinone (Tanshinone C) riduce significativamente il peso corporeo e l'assunzione di cibo di topi ob/ob (C57BL/6J-Lep^ob) e topi obesi indotti dalla dieta (DIO) in modo dose-dipendente. Causa notevolmente meno grasso nei tessuti adiposi, significative riduzioni dei livelli sierici di trigliceridi e colesterolo, e un'attività AMPK 2,5-3 volte superiore nei muscoli scheletrici rispetto ai topi di controllo. La somministrazione orale di questo composto a 600 mg/kg/giorno produce drastiche riduzioni dei livelli di glucosio nel sangue di topi ob/ob (C57BL/6J-Lep^ob), topi db/db (C57BL/KsJ-Lepr^db) e ratti ZDF, che si verificano dopo 3 giorni e persistono per tutta la durata del periodo di monitoraggio.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118003/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17429005/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-ERK / ERK	30986607
Immunofluorescence	p-STAT3 / p-ERK	30986607
Growth inhibition assay	Cell viability	20820782

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
I want to use this compound for my mouse in vivo experiment, so how to reconstitute it?

Risposta:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 2 mg/ml. But after stayed for about 0.5-1 hour, the precipitation went out. So if you are going to use this vehicle, it is recommended to be prepared just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cryptotanshinone (Tanshinone C) STAT inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 296.36