Name: BP-1-102
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7769
Rating: 5 (37 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.72%

99.72

Target correlati	EGFR JAK Pim
Altro STAT Inibitori	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
30M cells	Cytotoxicity assay		3 days	Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=2 μM
OCI-AML2 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human OCI-AML2 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50=10 μM
MDA468 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human MDA468 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=10.9 μM
JJN-3 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human JJN-3 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=16.7 μM
DU145 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human DU145 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=22.7 μM
147EF cells	Function assay	0.1-1 μM	3 h	Inhibition of AKT phosphorylation in human 147EF cells at 0.1 to 1 uM after 3 hrs by Western blotting analysis
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	626.59	Formula	C₂₉H₂₇F₅N₂O₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1334493-07-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)O)O)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (159.59 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 504 nM(Kd)
In vitro	BP-1-102 si lega a Stat3 con un'affinità (KD) di 504 nM, blocca le interazioni peptido-fosfo-tirosina (pTyr) di Stat3 e l'attivazione di Stat3 a 4-6,8 μM, e inibisce selettivamente la crescita, la sopravvivenza, la migrazione e l'invasione delle cellule tumorali dipendenti da Stat3. Questa inibizione, mediata dal composto, di Stat3 aberrante attiva nelle cellule tumorali sopprime l'espressione di c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF e Krüppel-like factor 8, che è identificato come un gene bersaglio di Stat3 che promuove la migrazione e l'invasione delle cellule tumorali mammarie mediate da Stat3. Il trattamento delle cellule di cancro al seno con questa sostanza chimica blocca inoltre il cross-talk Stat3–NF-κB, il rilascio del fattore stimolante le colonie granulocitarie, della molecola di adesione intercellulare solubile 1, del fattore inibitore della migrazione dei macrofagi/fattore inibitore della glicosilazione, dell'antagonista del recettore dell'interleuchina 1 e della proteina 1 inibitrice della serina proteasi, e la fosforilazione della chinasi di adesione focale e della paxillina, migliorando al contempo l'espressione di E-caderina. Inibisce l'attività di legame del DNA di Stat3 in vitro, con un valore IC50 di 6,8±0,8 μM e inibisce preferenzialmente Stat3-Stat3, rispetto all'attività di legame del DNA di Stat1-Stat3, Stat1-Stat1 o Stat5-Stat5. Questo agente ha un effetto scarso o nullo sui livelli di fosfo-Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2 o Akt.
In vivo	La somministrazione endovenosa o mediante sondino orale di BP-1-102 fornisce livelli micromolari o in microgrammi nei tessuti tumorali e inibisce la crescita di xenotrapianti di tumori umani al seno e al polmone e modula l'attività di Stat3, i geni bersaglio di Stat3 e i fattori solubili in vivo. Questo composto sopprime selettivamente la crescita, la sopravvivenza, la trasformazione maligna, la migrazione e l'invasione delle cellule maligne che ospitano Stat3 costitutivamente attivo. È rilevabile a concentrazioni micromolari nel plasma e in microgrammi nei tessuti tumorali.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22623533/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 c-Myc / Cyclin D1 / Survivin		30720080

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BP-1-102 STAT inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 626.59