Name: Napabucasin (BBI608)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7977
Rating: 5 (32 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.72%

99.72

Target correlati	EGFR JAK Pim
Altro STAT Inibitori	Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 HO-3867 Nifuroxazide Homoharringtonine (HHT)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
human DU145 cells	Function assay		72 h	Anticancer activity against human DU145 cells after 72 hrs by XTT assay, IC50=0.02304 μM	18829316
human HaCaT cells	Function assay		48 h	Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=0.5 μM	22845014
human HaCaT cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human HaCaT cells, IC50=0.5 μM	10479319
KB cells	Cytotoxicity assay			Effective cytotoxic dose against KB cells was evaluated, ED50=4.2 μM	9873618
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.34 μM.	28558333
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.66 μM.	28558333
A549	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human A549 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.74 μM.	28558333
K562	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human K562 cells measured after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 1 μM.	30003778
MDA-MB-231	Function assay		4 hrs	Inhibition of STAT3 phosphorylation at Y705 in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in ratio of phosphorylated STAT3 to total STAT3 level after 4 hrs by HTRF assay, EC50 = 1.9 μM.	30003778
MDA-MB-231	Function assay		4 hrs	Inhibition of STAT3 phosphorylation at Y705 in human MDA-MB-231 cells after 4 hrs by HTRF assay, EC50 = 2 μM.	30003778
MDA-MB-231	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells measured after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 2.1 μM.	30003778
HepG2	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 10.2 μM.	29604543
L02	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human L02 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 18.7 μM.	29604543
MDA-MB-231	Function assay	100 uM	1 hr	Binding affinity to STAT3 in human MDA-MB-231 cells at 100 uM treated for 1 hr followed by thermolysin addition measured after 30 mins by DARTS-Western blot analysis	30003778
MDA-MB-231	Function assay	5 umol/L	24 hrs	Induction of superoxide generation in human MDA-MB-231 cells at 5 umol/L measured after 24 hrs by DHE staining based flow cytometry	30003778
MDA-MB-231	Function assay	5 umol/L	24 hrs	Induction of superoxide generation in human MDA-MB-231 cells at 5 umol/L measured after 24 hrs in presence of NQO1 inhibitor dicoumarol by DHE staining based flow cytometry	30003778
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	240.21	Formula	C₁₄H₈O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	83280-65-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BBI608			Smiles	CC(=O)C1=CC2=C(O1)C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 14 mg/mL (58.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Stat3
In vitro	Napabucasin downregola l'espressione genica della staminalità guidata da Stat3 e le proprietà di staminalità del cancro, e inibisce efficacemente l'auto-rinnovamento delle cellule tumorali ad alta staminalità con un IC50 compreso tra 0,291 e 1,19 μM, sull'inibizione delle cellule staminali normali.
In vivo	In topi portatori di xenotrapianti PaCa-2, Napabucasin (20 mg/kg, i.p.) inibisce significativamente la crescita tumorale, le ricadute e le metastasi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25605917/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	CDK4 / Cyclin D1 STAT3 / β-catenin / c-Myc c-Myc / Nanog / Bmi-1 / Axl / Sox2 / Klf4 / β-catenin / Survivin	31277685
Immunofluorescence	STAT3 Cleaved caspase-3	31277685
Growth inhibition assay	Cell viability	31277685

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03525405	Completed	ADME\|Healthy	Sumitomo Pharma America Inc.	May 18 2018	Phase 1
NCT03416816	Terminated	Neoplasms	Sumitomo Pharma America Inc.\|Syneos Health	May 15 2018	Phase 1
NCT02279719	Completed	Hepatocellular Carcinoma	Sumitomo Pharma America Inc.	December 2014	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Napabucasin (BBI608) STAT inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 240.21

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Napabucasin (BBI608) STAT inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 240.21

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)