Napabucasin (BBI608)

N. catalogoS7977 Lotto:S797703

Stampa

Dati tecnici

Formula

C14H8O4

Peso molecolare 240.21 Numero CAS 83280-65-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (49.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.250mg/ml (1.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Napabucasin (BBI608) è un inibitore oralmente disponibile di Stat3 e della staminalità delle cellule tumorali.
Target
Stat3
In vitro Napabucasin downregola l'espressione genica della staminalità guidata da Stat3 e le proprietà di staminalità del cancro, e inibisce efficacemente l'auto-rinnovamento delle cellule tumorali ad alta staminalità con un IC50 compreso tra 0,291 e 1,19 μM, sull'inibizione delle cellule staminali normali.
In vivo In topi portatori di xenotrapianti PaCa-2, Napabucasin (20 mg/kg, i.p.) inibisce significativamente la crescita tumorale, le ricadute e le metastasi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    Cancer stem cells U87-MG, U118, COLO205, DLD1, SW480, HCT116, FaDu, ACHN, SNU-475, Huh7, HepG2, H1975, A549, H460, CAOV-3, SW-626, PaCa2.

  • Concentrazioni

    ~2 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    For cancer stem cells, spheres are dissociated and plated under cancer stem cell culture conditions on coated 96-well plates. After 72 h of culture, wells are dosed with the indicated compounds. Seventy-two hours or 24 h after dosing, CellTiter-Glo 2.0 is added to each well, and the luminescence is measured as described by the manufacturer. IC50 values are calculated by fitting a four parameter dose–response curve to normalized data using GraphPad Prism software. For bulk cells, cells are plated at 5,000 cells per well on 96-well plates. Twenty-four hours after plating, cells are treated with the indicated compounds. Viability is determined at 72 h as described above.

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    Mice bearing PaCa-2 xenografts

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25605917/

Sellecks Napabucasin (BBI608) È stato citato da 32 Pubblicazioni

Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):7853] PubMed: 40846697
Crosstalk Between nNOS/NO and COX-2 Enhances Interferon-Gamma-Stimulated Melanoma Progression [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)477] PubMed: 39941844
Serum amyloid A promotes glycolysis of neutrophils during PD-1 blockade resistance in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):1754] PubMed: 38409200
Napabucasin-loaded PLGA nanoparticles trigger anti-HCC immune responses by metabolic reprogramming of tumor-associated macrophages [ J Transl Med, 2024, 22(1):1125] PubMed: 39707412
Molecular crosstalk between MUC1 and STAT3 influences the anti-proliferative effect of Napabucasin in epithelial cancers [ Sci Rep, 2024, 14(1):3178] PubMed: 38326371
ADAR1-mediated RNA editing of SCD1 drives drug resistance and self-renewal in gastric cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):2861] PubMed: 37208334
Targeting VCP potentiates immune checkpoint therapy for colorectal cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113318] PubMed: 37865914
Alcohol reshapes a liver premetastatic niche for cancer by extra- and intrahepatic crosstalk-mediated immune evasion [ Mol Ther, 2023, 31(9):2662-2680] PubMed: 37469143
Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ BioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.19.545595] PubMed: none
CRISPRi screens in human iPSC-derived astrocytes elucidate regulators of distinct inflammatory reactive states [ Nat Neurosci, 2022, 25(11):1528-1542] PubMed: 36303069

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.