Cryptotanshinone (Tanshinone C)

N. catalogoS2285 Lotto:S228505

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Dati tecnici

Formula

C19H20O3
Peso molecolare 296.36 Numero CAS 35825-57-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (30.36 mM)
Ethanol 4 mg/mL (13.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Cryptotanshinone (Tanshinone C) è un inibitore di STAT3 con IC50 di 4,6 μM in un saggio senza cellule, inibendo fortemente la fosforilazione di STAT3 Tyr705 con un piccolo effetto su STAT3 Ser727, ma nessuno contro STAT1 né STAT5. Induce anche autophagy ROS-dipendente e apoptosis mediata dai mitocondri.
Target
STAT3
(HCT-116 cells)
4.6 μM
In vitro La Cryptotanshinone (Tanshinone C), un composto naturale isolato dalle radici di Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), inibisce significativamente l'attività luciferasi dipendente da STAT3, la fosforilazione di STAT3 Tyr705 e la dimerizzazione di STAT3, rispetto alla tanshinone IIA che non mostra alcuna attività. A 7 μM, blocca drasticamente la fosforilazione di STAT3 Tyr705 ma non la fosforilazione di STAT3 Ser727 nelle cellule DU145, e inibisce significativamente la fosforilazione di JAK2 con IC50 di ~5 μM senza influenzare la fosforilazione delle chinasi a monte c-Src ed EGFR, suggerendo che l'inibizione della fosforilazione di STAT3 Tyr705 potrebbe essere dovuta a un meccanismo diretto, probabilmente legandosi al dominio SH2 di STAT3. Questo composto inibisce significativamente la proliferazione delle cellule di cancro alla prostata DU145 che ospitano STAT3 costitutivamente attivo con GI50 di 7 μM bloccando l'attività di STAT3, il che porta alla down-regolazione della ciclina D1, Bcl-xL e survivina, e successivamente all'accumulo nella fase G0-G1. Esibisce un minore effetto inibitorio sulla crescita su cellule PC3, LNCaP e MDA-MB-468.
In vivo La somministrazione di Cryptotanshinone (Tanshinone C) riduce significativamente il peso corporeo e l'assunzione di cibo di topi ob/ob (C57BL/6J-Lepob) e topi obesi indotti dalla dieta (DIO) in modo dose-dipendente. Causa notevolmente meno grasso nei tessuti adiposi, significative riduzioni dei livelli sierici di trigliceridi e colesterolo, e un'attività AMPK 2,5-3 volte superiore nei muscoli scheletrici rispetto ai topi di controllo. La somministrazione orale di questo composto a 600 mg/kg/giorno produce drastiche riduzioni dei livelli di glucosio nel sangue di topi ob/ob (C57BL/6J-Lepob), topi db/db (C57BL/KsJ-Leprdb) e ratti ZDF, che si verificano dopo 3 giorni e persistono per tutta la durata del periodo di monitoraggio.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggio doppia-luciferasi dipendente da STAT3

    Le cellule HCT-116 vengono transientemente trasfettate con un plasmide reporter contenente l'elemento legante STAT3 per regolare il saggio della luciferasi. Queste cellule vengono trattate con Cryptotanshinone (Tanshinone C) per 24 ore in un intervallo di concentrazione da 0,2 a 50 μM. Dopo il trattamento, le cellule vengono raccolte in 20 μL di tampone di lisi passiva e l'attività luciferasi viene valutata utilizzando il kit Dual Luciferase Reporter Assay su un Wallac Victor2. La concentrazione di questo composto che inibisce l'attività luciferasi del 50% rappresenta il valore IC50.
Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    KATO III, DU145, PC3, LNCaP, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, MCF-7, MCF-10A, HeLa and HCT-116

  • Concentrazioni

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

  • Tempo di incubazione

    24 or 48 hours

  • Metodo

    Cells are exposed to Cryptotanshinone (Tanshinone C) for 24 or 48 hours. For the determination of cell proliferation, the cell proliferation reagent WST-1 is added and WST-1 formazan is quantitatively measured at 450 nm using an ELISA reader.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Zucker Diabetic Fatty (ZDF) (male) type 2 diabetic rat, ob/ob mice (C57BL/6J-Lepob), db/db mice (C57BL/KsJ-Leprdb) and male C57BL/6J mice with high-fat diet-induced obesity

  • Dosaggi

    ~600 mg/kg/day

  • Somministrazione

    Orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118003/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17429005/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(a) Effect on STAT3 DNA binding activity of the STAT3 inhibitors cryptotanshinone (CTN) and S31-201 in STAT3 mutant cell lines OCI-Ly12 and OCI-Ly13.2. (b) Effect on cell viability at 48 h of the STAT3 inhibitors cryptotanshinone and S31-201 in OCI-Ly12 and OCI-Ly13.2 cells.

Dati da [ , , Nat Commun, 2017, 8:14290 ]

After treatment with STAT3 inhibitor cryptotanshinone (crypto; 20 μmol/L) for 48 h, ADSCs were detected for the expression of p-STAT3, STAT3, and exosomal markers. Macrophages were stimulated with exosomes from ADSCs treated with crypto; the expression of Arg-1, p-STAT3, and STAT3 was detected by Western blot

Dati da [ , , Diabetes, 2018, 67(2):235-247 ]

Immunoblot analysis of STAT3 in PC3 cells treated or not with cryptotanshinone at the indicated concentration for 30 min or DMSO as a control before incubation in culture medium.

Dati da [ , , Cancer Lett, 2018, 416:24-30 ]

(E, F) The mPAC-MIP-RFP cells were infected with Ad-PNM, and treated with cryptotanshinone (CPT; 1 μM), BP-1-102 (10 μM), or DMSO. The percentage of RFP-positive cells among GFP-expressing cells was quantified. *, p < .05 versus DMSO.

Dati da [ , , EBioMedicine, 2018, 36:358-366 ]

Sellecks Cryptotanshinone (Tanshinone C) È stato citato da 72 Pubblicazioni

Increased autophagy activity suppresses hyperglycemia-related colorectal cancer tumorigenesis both in vitro and in vivo [ Am J Cancer Res, 2025, 15(7):2949-2969] PubMed: 40814362
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
PEDF peptide plus hyaluronic acid stimulates cartilage regeneration in osteoarthritis via STAT3-mediated chondrogenesis [ Bone Joint Res, 2024, 13(4):137-148] PubMed: 38555936
Revisiting the role of endogenous STAT3 in HPV-positive cervical cancer cells [ J Med Virol, 2023, 95(11):e29230] PubMed: 38009614
Galectin-9 Facilitates Epstein-Barr Virus Latent Infection and Lymphomagenesis in Human B Cells [ Microbiol Spectr, 2023, e0493222.] PubMed: 36622166
Inhibitory Effect and Mechanism of Ursolic Acid on Cisplatin-Induced Resistance and Stemness in Human Lung Cancer A549 Cells [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:1307323] PubMed: 37089712
Berbamine targets cancer stem cells and reverses cabazitaxel resistance via inhibiting IGF2BP1 and p-STAT3 in prostate cancer [ Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632] PubMed: 37828768
Bile Acid-Microbiome Interaction Promotes Gastric Carcinogenesis [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2200263] PubMed: 35285172
B7-H4 expression is upregulated by PKCδ activation and contributes to PKCδ-induced cell motility in colorectal cancer [ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):147] PubMed: 35410218
The endosomal pH regulator NHE9 is a driver of stemness in glioblastoma [ PNAS Nexus, 2022, 1(1):pgac013] PubMed: 35387234

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